¡El inhibidor de la proteína de unión a emopamilo (EBP) DSP-0390 ingresa al primer ensayo clínico de fase 1 en humanos!

Sumitomo Dainippon Pharma Oncology, una subsidiaria de propiedad total de Sumitomo Dainippon Pharma, una compañía farmacéutica japonesa, anunció recientemente que se administró al primer paciente en un estudio clínico de fase 1 (NCT0502351) que evaluaba el fármaco DSP-0390 bajo investigación. DSP-0390 es un inhibidor de la proteína de unión a emopamilo (EBP) para el tratamiento de pacientes con glioma de alto grado recurrente.

El glioma de alto grado es el tipo más común de tumor cerebral maligno, que puede causar morbilidad y mortalidad significativas. Los estudios preclínicos han demostrado que DSP-0390 puede tener actividad antitumoral y ayudar a resolver esta necesidad médica insatisfecha a largo plazo.

Este estudio de fase 1 es el primer estudio en humanos, abierto, de escalada de dosis, y su objetivo principal es evaluar la seguridad y tolerabilidad de DSP-0390 en pacientes con glioma de alto grado recurrente. El ensayo también determinará la dosis máxima tolerada (MTD) y / o la dosis recomendada extendida (RDE). El propósito secundario es describir las características farmacocinéticas (PK) de DSP-0390.

Después de completar la parte de aumento de dosis de la prueba, el estudio ingresará a la parte extendida de la Parte 2 para evaluar si DSP-0390 tiene actividad antitumoral preliminar y para determinar el tratamiento del pegamento maligno recidivante de grado III o IV de la OMS. dosis recomendada de fase 2 para tumores masivos (RP2D).

DSP-0390 es un inhibidor de la proteína de unión a emopamilo (EBP) y actualmente se encuentra en un estudio de fase 1 en pacientes con glioma de alto grado recurrente (NCT0502351). La EBP es una proteína de la membrana del retículo endoplásmico involucrada en la biosíntesis del colesterol. Dado que la mayoría de las células cancerosas se caracterizan por la regulación positiva de varias vías responsables de su biosíntesis, la necesidad de colesterol para apoyar la proliferación celular es alta.

Por lo tanto, se espera que la inhibición de EBP por DSP-0390 provoque la destrucción de la homeostasis del colesterol e induzca la muerte de las células cancerosas. Además, se informa que la PBE se expresa en gran medida en varios tipos de cáncer y está asociada con el fenotipo agresivo de ciertos tipos de cáncer. DSP-0390 tiene el potencial de tener actividad antitumoral en estos cánceres.