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Ibrutinib (USAN, también conocido como PCI-32765 y comercializado con el nombre de Imbruvica) es un medicamento contra el cáncer dirigido a tumores malignos de células B. Es un inhibidor selectivo y covalente administrado por vía oral de la enzima tirosina quinasa Bruton (BTK).
Ibrutinib es un inhibidor de molécula pequeña biodisponible por vía oral de la tirosina quinasa (BTK) de Bruton con potencial actividad antineoplásica. Tras la administración oral, el ibrutinib se une e inhibe irreversiblemente la actividad de BTK, evitando así la activación de las células B y la señalización mediada por las células B. Esto conduce a una inhibición del crecimiento de células B malignas que sobreexpresan BTK. BTK, un miembro de la familia BTK / Tec de tirosina quinasas citoplasmáticas relacionadas con src, se requiere para la señalización del receptor de células B, desempeña un papel clave en la maduración de células B y se sobreexpresa en una serie de tumores malignos de células B. La expresión de BTK en las células tumorales también se asocia con una mayor proliferación y supervivencia.
Ibrutinib fue desarrollado por Pharmacyclics, Inc y la división farmacéutica Janssen de Johnson & Johnson para tumores malignos de células B adicionales que incluyen linfoma difuso de células B grandes y mieloma múltiple.
Fue aprobado por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) en noviembre de 2013 para el tratamiento del linfoma de células del manto y en febrero de 2014 para el tratamiento de la leucemia linfocítica crónica. En enero de 2015, ibrutinib fue aprobado por la FDA para el tratamiento de la macroglobulinemia de Waldenström, una forma de linfoma no Hodgkin.
Según el Wall Street Journal en enero de 2016, el ibrutinib, un medicamento especializado, costaba entre US $ 116.600 y US $ 155.400 al año al por mayor en los Estados Unidos. A pesar de los descuentos y el seguro médico, el precio prohibitivo hace que algunos pacientes no surtan sus recetas. La compañía que comercializa el medicamento, AbbVie, lo adquirió en mayo de 2015, proyectando ventas globales de US $ 1 mil millones en 2016 y $ 5 mil millones en 2020.