Oral GnRH Receptor Antagonista Relugolix Compuesto Tabletas Están a punto de ser aprobado en la UE

Myovant Sciences es una empresa de atención médica centrada en el desarrollo de terapias innovadoras para redefinir la atención femenina y masculina. Recientemente, la compañía anunció que el Comité de Medicamentos de Uso Humano (CHMP) de la Agencia Europea de Medicamentos (EMA) ha emitido un dictamen de revisión positivo recomendando la aprobación derelugolixtabletas compuestas Ryeqo (relugolix 40mg, estradiol 1.0mg, acetato de noretindrona 0.5mg), el medicamento se toma por vía oral una vez al día para el tratamiento de síntomas moderados a graves relacionados con fibromas uterinos en mujeres en edad fértil. Los dos síntomas más comunes de los fibromas uterinos son la menorragia (HMB) y el dolor.

En marzo de 2020, Myovant firmó un acuerdo de licencia exclusiva con el húngaro Gedeon Richter. Gedeon comercializará tabletas de compuestos de relugolix en Europa, Rusia, América Latina, Australia y Nueva Zelanda y otros países y regiones. Tratamiento de fibromas uterinos y endometriosis. De acuerdo con los términos del acuerdo, Myovant continúa liderando el desarrollo global de tabletas de compuestos relugolix, mientras que Jirui es responsable del desarrollo clínico local, la fabricación y toda la comercialización en su región.

Las opiniones positivas de la revisión del CHMP se basan en los datos de seguridad y eficacia del proyecto LIBERTY de fase 3. El proyecto incluye 2 estudios clínicos repetidos de 24 semanas a campo traviesa (LIBERTY 1 y LIBERTY 2), un estudio de extensión de un año y un estudio de retirada aleatoria para evaluar la seguridad y la eficacia de las tabletas de compuestos de relugolix durante un período de hasta 2 años. Los resultados de la investigación liberty 1 y liberty 2 fueron publicados en la revista médica internacional "New England Journal of Medicine" (NEJM) en febrero de 2021. Como se mencionó anteriormente, estos dos estudios alcanzaron el criterio de valoración primario de la tasa de remisión de la pérdida menstrual y, al mismo tiempo, alcanzaron 6 de los 7 criterios de valoración secundarios clave. Las tabletas compuestas de Relugolix también mantuvieron la densidad mineral ósea comparable al placebo, que fue de 24 semanas. Parte de la seguridad dentro de bien tolerado.

La Dra. Roberta Venturella, investigadora del proyecto LIBERTY y profesora asociada de la Universidad de Catanzaro, dijo: "Más del 25% de las mujeres en edad fértil sufren de fibromas uterinos. Esta enfermedad crónica puede causar síntomas debilitantes y tener un impacto significativo en la calidad de vida. Se requiere tratamiento a largo plazo. Las opciones de tratamiento son limitadas, y muchas mujeres se enfrentan a la decisión de someterse a una cirugía para aliviar los síntomas. La opinión positiva del CHMP valida aún más el potencial de Ryeqo para resolver eficazmente el sangrado menstrual severo y el dolor asociado con los fibromas uterinos, y proporcionará a las pacientes y a los médicos nuevas e importantes opciones de tratamiento"."

relugolixestructura química (fuente del cuadro: medchemexpress.com)

Actualmente, las tabletas de compuestos de relugolix también están siendo revisadas por la FDA de los Estados Unidos, y la fecha de acción objetivo es el 1 de junio de 2021. Si se aprueba, las tabletas de compuestos relugolix proporcionarán un plan de tratamiento de un día para las mujeres con fibromas uterinos.

En diciembre de 2020, Pfizer y Myovant Sciences alcanzaron un acuerdo de cooperación de $ 4.2 mil millones para desarrollar y comercializar relugolix en los Estados Unidos y Canadá para el campo de la oncología y la salud de la mujer. Pfizer también obtendrá el derecho exclusivo de comercializar relugolix para oncología fuera de los Estados Unidos y Canadá (excluyendo ciertos países asiáticos).

Relugolix es una vez al día, oral, antagonista de los receptores de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) que puede bloquear los receptores de GnRH en la glándula pituitaria y reducir la producción de estradiol ovárico. Esta hormona es conocida por estimular el crecimiento de los fibromas uterinos y la endometriosis. Además, relugolix también puede inhibir la producción de testosterona en los testículos, que puede estimular el crecimiento del cáncer de próstata.

relugolix fue desarrollado por Takeda, y Myovant (una compañía formada por Roivant y Takeda) obtuvo la licencia global exclusiva en junio de 2016, excepto Japón y otros países asiáticos. En Japón, relugolix fue aprobado en enero de 2019 y comercializado bajo la marca Relumina para mejorar los siguientes síntomas causados por fibromas uterinos: menorragia, dolor abdominal inferior, dolor lumbar y anemia.

Actualmente, Myovant está desarrollando tabletas orales de relugolix (120 mg) una vez al día para tratar el cáncer de próstata avanzado. El 18 de diciembre de 2020, Orgovyx (relugolix, tabletas de 120 mg) fue aprobado por la FDA de los Estados Unidos para el tratamiento de pacientes adultos con cáncer de próstata avanzado.

Vale la pena mencionar que Orgovyx es el primer y único antagonista oral del receptor de GnRH aprobado por la FDA de los Estados Unidos para el tratamiento del cáncer de próstata avanzado. El medicamento fue aprobado a través del proceso de revisión de prioridades. En el estudio HERO de fase 3, la tasa de remisión del tratamiento con relugolix fue tan alta como el 96,7%, que fue significativamente mejor que el acetato de leuprolide (88,8%), mientras que redujo el riesgo de eventos adversos cardiovasculares importantes (MACE) en un 54%.

Además, Myovant también está desarrollando tabletas de compuestos de relugolix oral (relugolix 40mg, estradiol 1.0mg, acetato de noretindrona 0.5mg) una vez al día para tratar los fibromas uterinos femeninos y la endometriosis. actualmenterelugolixlas tabletas compuestas para el tratamiento de fibromas uterinos femeninos están bajo revisión por las agencias reguladoras de los E.E.U.U. y de la UE. Se espera que las tabletas compuestas de Relugolix para el tratamiento de la endometriosis presenten una solicitud de comercialización en la primera mitad de 2021.

Basado en la tasa de inhibición del 100% de las tabletas de compuestos de relugolix en la ovulación femenina en el estudio de fase 1, Myovant y Pfizer lanzaron un ensayo clínico de fase 3 en abril de este año para evaluar el efecto anticonceptivo de las tabletas de compuestos de relugolix.