Merck completa con éxito la adquisición de ArQule y obtiene una nueva generación de inhibidor de BTK ARQ 531

Amplificador 0010010 de Merck; Co ha anunciado que ha completado con éxito la adquisición de ArQule. La adquisición se anunció el 9, 2019 de diciembre. Merck, a través de una subsidiaria, adquirió todas las acciones de ArQule emitidas públicamente por US $ 20 por acción por un monto total de compra de aproximadamente US $ 2. 7 mil millones. Durante la adquisición, la subsidiaria de Merck 0010010 # 39 se fusionó con ArQule, que se convirtió en una subsidiaria de propiedad total de Merck.

ArQule se centra en el descubrimiento y el desarrollo de inhibidores de quinasas para el tratamiento del cáncer y otras enfermedades. El principal fármaco candidato de la compañía 0010010 # 39 es ARQ 531, un nuevo inhibidor oral, reversible de la tirosina cinasa de Bruton (BTK) capaz de inhibir BTK y C {{ 4}} S mutante BTK. La mutación C 481 S es un mecanismo de resistencia conocido de la primera generación de inhibidores irreversibles de BTK. Actualmente, ARQ 531 está en un estudio de extensión de dosis de fase II para tumores malignos de células B que no han logrado tratar otras terapias.

En la 2019 Reunión Anual de la Sociedad Americana de Hematología (ASH), ArQule anunció datos de ensayos clínicos de Fase I de ARQ 531: 47 pacientes con neoplasias de células B recidivantes / refractarias recibieron diferentes dosis (5, 10, 1 5, 20, 30, 4 5, 6 5, 7 {{4 }} mg, una vez al día) ARQ 5 31 tratamiento. De los 9 pacientes con leucemia linfocítica crónica (CLL) recurrente / refractaria que recibieron una dosis diaria de ≥6 5 mg y cuya eficacia se evaluó, 8 pacientes lograron una respuesta parcial ( PR) con una tasa de respuesta general (ORR) del 89%. En particular, 8 de los 9 pacientes con CLL evaluable portaban la mutación BTK-C 481 S, y 7 de ellos tuvieron remisión parcial.

Además de ARQ 531, hay varios otros activos en la cartera de ArQule, que incluyen: (1) miransertib (ARQ {{2}}), que es un AKT potente y selectivo inhibidor de serina / treonina quinasa, actualmente un ensayo clínico I / Fase II (NCT {{3}}) está reclutando pacientes, incluidos pacientes con síndrome de Proteus y pacientes con perfil de enfermedad por sobrecrecimiento relacionado con CA PIK 3 (PROS); (2) ARQ75 1, una nueva generación de inhibidores de AKT potentes y selectivos, actualmente un ensayo clínico de fase I (NCT0 2 76 1 694) está reclutando pacientes, específicamente pacientes con tumores sólidos que portan PKD 3 mutaciones CA / AKT / PTEN; (3) derazantinib, un agente inhibidor de pan-FGFR (receptor del factor de crecimiento de fibroblastos), actualmente en tratamiento clínico de fase I / II, para el tratamiento del colangiocarcinoma intrahepático impulsado por FGFR (iCCA) y otros tipos de cáncer.

El Dr. Roger M. Perlmutter, presidente de Merck Research Laboratories, declaró anteriormente, 0010010 quot; El enfoque de ArQule 0010010 # 39; se ha centrado en la medicina de precisión en múltiples etapas clínicas de la quinasa oral inhibidores que tienen propiedades novedosas e importantes. Esta adquisición aumentará estos activos estratégicos Fortalecerá la cartera de Merck 0010010 # 39, especialmente ARQ 531, un poderoso candidato a fármaco para el tratamiento de tumores malignos de células B. {{0 }} quot; (de Bioon.com, compile hsppharma.com)