Fetcroja (cefiderocol): ¡Fuerte actividad contra bacterias gramnegativas de prioridad clave! --- 1/2

La compañía farmacéutica japonesa Shionogi anunció recientemente los datos clave del nuevo fármaco antibacteriano Fetcroja (cefiderocol) en la Conferencia Europea de Microbiología Clínica y Enfermedades Infecciosas (ECCMID). El cefiderocol es la primera cefalosporina sideróforo del mundo&que utiliza el propio sistema de absorción de hierro de la bacteria¶ ingresar a las células bacterianas de una manera similar al" Caballo de Troya" ;. Cefiderocol tiene actividad antibacteriana in vitro contra una amplia gama de patógenos aerobios Gram-negativos.

cefiderocol es el primer antibiótico aprobado con función sideróforo. Fue aprobado en Estados Unidos el 14 de noviembre de 2019 (Fetroja) y en abril de 2020 en la Unión Europea (Fetcroja). Se utiliza para pacientes con opciones de tratamiento limitadas o nulas. Los pacientes adultos de 18 años o más tratan las infecciones causadas por bacterias gramnegativas susceptibles.

El cefiderocol es una nueva cefalosporina sideróforo con un mecanismo único de penetración en la membrana celular de las bacterias gramnegativas (incluidas las bacterias resistentes a múltiples fármacos). Tiene tres mecanismos principales para superar la resistencia a los carbapenémicos (canales de porina). Cambio, inactivación de β-lactamasa, sobreproducción de bomba de eflujo). El cefiderocol se une al hierro férrico y se transporta activamente a la célula bacteriana a través de la membrana externa de la membrana celular a través del transportador de hierro bacteriano. Esta estrategia del caballo de Troya permite que el cefiderocol alcance concentraciones más altas en el periplasma de la célula bacteriana, se una a la proteína de unión a la penicilina en el espacio periplásmico e inhiba la síntesis de la pared celular bacteriana.

Los datos de los estudios de vigilancia multinacionales de cefiderocol muestran que el cefiderocol es eficaz contra patógenos gramnegativos aerobios de amplio espectro in vitro (incluidos los tres patógenos prioritarios clave enumerados por la Organización Mundial de la Salud: Acinetobacter baumannii resistente a carbapenémicos, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter resistente a carbapenémicos refractarios). ) y Stenotrophomonas maltophilia tienen un fuerte efecto inhibidor. Además, el cefiderocol también es resistente a una variedad de enzimas resistentes (como la β-lactamasa de espectro extendido [BLEE], la β-lactamasa AmpC [AmpC], la serina carbapenemasa y la metal carbapenemasa). Estas bacterias tienen una fuerte actividad antibacteriana in vitro.

La resistencia a los antibióticos (RAM) es una carga sanitaria urgente que debe abordarse. Basado en la forma única de penetrar en la pared celular de las bacterias gramnegativas y la capacidad de superar los múltiples mecanismos de resistencia de las bacterias a los antibióticos, el cefiderocol está ayudando a cubrir una necesidad médica insatisfecha muy importante.

estructura molecular de cefiderocol