La FDA de los Estados Unidos aprueba Myfembree: ¡tratamiento de la menorragia relacionada con los fibromas uterinos en mujeres premenopáusicas!

Pfizer y Myovant Sciences anunciaron recientemente que la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) ha aprobado Myfembree (relugolix40 mg, estradiol 1,0 mg, acetato de noretindrona 0,5 mg), que es una tableta compuesta de relugolix. Es el primer fármaco una vez al día para el tratamiento de la menorragia relacionada con fibromas uterinos (HMB) en mujeres premenopáusicas. El tratamiento dura hasta 24 meses.

En diciembre de 2020, Pfizer y Myovant llegaron a un acuerdo de $ 4.2 mil millones para desarrollar conjuntamente relugolix, un antagonista oral del receptor de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH). De acuerdo con los términos de la cooperación, Myovant y Pfizer comercializarán conjuntamente Myfembree en los Estados Unidos, y se espera que el producto se lance en junio de 2021.

Los fibromas uterinos son una enfermedad debilitante crónica. Los dos síntomas más comunes son la menorragia (HMB) y el dolor. En los Estados Unidos, los fibromas uterinos afectan a millones de mujeres, y hay más de 250,000 procedimientos de histerectomía cada año. La aprobación de Myfembree traerá un tratamiento conveniente y no invasivo para las mujeres con fibromas uterinos, tomando una tableta al día y proporcionando un alivio clínicamente significativo para la menorragia.

Vale la pena mencionar que el producto compuesto oriahnn de AbbVie (elagolix, estradiol, cápsulas de acetato de noretindrona) es la primera opción oral no quirúrgica para el tratamiento de la menorragia relacionada con fibromas uterinos (HMB) en mujeres premenopáusicas. El medicamento fue aprobado por la FDA de los Estados Unidos en mayo de 2020. En términos de medicación, Oriahnn se toma por vía oral dos veces al día. Entre los ingredientes activos de la droga, elagolix es también un antagonista oral del receptor de GnRH.

En julio de 2018, elagolix (nombre comercial: Orilissa) fue aprobado por la FDA de los Estados Unidos para el tratamiento del dolor moderado a severo asociado con la endometriosis (ME). Esta aprobación convierte a Orilissa en el primer antagonista oral del receptor de GnRH aprobado para el tratamiento del dolor moderado a severo relacionado con los EMI, y también es el primer medicamento oral aprobado por la FDA para el tratamiento del dolor moderado a severo relacionado con los EMI en los últimos 10 años.

La FDA aprobó Myfembree basándose en los datos de eficacia y seguridad de 2 estudios de fase 3 (LIBERTY 1, LIBERTY 2). Los resultados relacionados se publicaron en la revista médica internacional "New England Journal of Medicine" (NEJM) en febrero de este año, con el título del artículo: Tratamiento de los síntomas de fibromas uterinos con terapia combinada con Relugolix. Como se mencionó anteriormente, ambos estudios alcanzaron el criterio de valoración primario del alivio de la pérdida menstrual y, al mismo tiempo, alcanzaron 6 de los 7 criterios de valoración secundarios clave. Myfembree también mantuvo una densidad ósea comparable al placebo, que es una buena resistencia dentro de las 24 semanas. Parte del tema de la seguridad.

Los datos específicos son los siguientes: En los 2 estudios, el 72,1% y el 71,2% de las mujeres en el grupo Myfembree alcanzaron el estándar de remisión en la semana 24 de tratamiento, mientras que el grupo placebo fue 16,8% y 14,7% (ambos p<0.0001). treatment="" remission="" is="" defined="" as:="" measured="" by="" the="" alkaline="" hemoglobin="" method,="" during="" the="" last="" 35="" days="" of="" treatment,="" menstrual="" blood="" loss="" decreased="" by="" 80="" ml="" from="" the="" baseline="" and="" decreased="" by="" ≥50%="" from="" the="" baseline.="" in="" patients="" treated="" with="" myfembree,="" menstrual="" blood="" loss="" decreased="" by="" 82.0%="" and="" 84.3%="" from="" baseline,="" respectively=""><0.0001 compared="" with="" placebo).="" among="" patients="" treated="" with="" myfembree,="" adverse="" reactions="" that="" occurred="" at="" a="" rate="" of="" ≥3%="" and="" higher="" than="" placebo="" included:="" flushing,="" abnormal="" uterine="" bleeding,="" hair="" loss,="" and="" decreased="" libido.="" in="" these="" two="" studies,="" no="" pregnancy="" was="" reported="" in="" the="" myfembree="" treatment="">

relugolixquímico (fuente de la fórmula estructural: medchemexpress.com)

Relugolix es un antagonista oral del receptor de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH), que puede reducir la producción de estradiol ovárico al bloquear los receptores de GnRH en la glándula pituitaria. Esta hormona es conocida por estimular los fibromas uterinos y el útero El crecimiento de la endometriosis. Además, relugolix también puede inhibir la producción de testosterona en los testículos, lo que puede estimular el crecimiento de las células de cáncer de próstata.

Actualmente, relugolix se está desarrollando para 3 indicaciones terapéuticas: (1) tratamiento de fibromas uterinos femeninos y endometriosis; (2) tratamiento del cáncer de próstata masculino.

relugolix fue desarrollado por Takeda, y Myovant Sciences (una compañía formada por Roivant y Takeda) obtuvo la licencia global exclusiva en junio de 2016, excepto Japón y otros países asiáticos. En Japón, relugolix fue aprobado en enero de 2019 y comercializado bajo la marca Relumina para mejorar los siguientes síntomas causados por fibromas uterinos: menorragia, dolor abdominal inferior, dolor lumbar y anemia.

Myfembree (relugolix40 mg, estradiol 1.0 mg, acetato de noretindrona 0.5 mg) marca el segundo producto de Myovant aprobado por la FDA de los Estados Unidos en menos de 6 meses en el desarrollo de relugolix. El 18 de diciembre de 2020, Orgovyx (relugolix, tabletas de 120 mg) fue aprobado por la FDA para el tratamiento de pacientes adultos con cáncer de próstata avanzado.

Vale la pena mencionar que Orgovyx es el primer y único antagonista oral del receptor de GnRH aprobado por la FDA de los Estados Unidos para el tratamiento del cáncer de próstata avanzado. El medicamento fue aprobado a través del proceso de revisión prioritaria. En el estudio HERO de fase 3, la tasa de remisión del tratamiento con relugolix fue tan alta como 96.7%, que fue significativamente mejor que el acetato de leuprolida (88.8%), mientras que redujo el riesgo de eventos adversos cardiovasculares mayores (MACE) en un 54%.

Myovant planea presentar una nueva solicitud de indicación para Myfembree a la FDA de los Estados Unidos en la primera mitad de 2021 para el tratamiento del dolor moderado a severo relacionado con la endometriosis femenina. Además, sobre la base de la tasa de inhibición del 100% de las tabletas compuestas de relugolix en la ovulación femenina en el estudio de fase 1, Myovant y Pfizer lanzaron un ensayo clínico de fase 3 en abril de este año para evaluar el efecto anticonceptivo de las tabletas compuestas de relugolix en poblaciones femeninas de alto riesgo.