Fármaco pionero para reducir el colesterol siARN Leqvio: ¡reduce de forma significativa y duradera el C-LDL! - 2/2

Vale la pena mencionar que Leqvio es la primera y única terapia reductora de colesterol (LDL-C) de ARN interferente pequeño (ARNip) del mundo. El ingrediente activo del fármaco es el inclisran, que es un ARNip único en su tipo con un nuevo mecanismo de acción. A través de la interferencia de ARN (ARNi), puede reducir eficaz y finalmente la enfermedad cardiovascular aterosclerótica (ASCVD). , Niveles de LDL-C en pacientes con riesgo equivalente a ASCVD, hipercolesterolemia familiar heterocigótica (HeFH). Estas enfermedades son los principales impulsores de los ataques cardíacos y los accidentes cerebrovasculares, y eventualmente pueden conducir a la muerte.

La aterosclerosis corresponde a la acumulación de lípidos a lo largo del tiempo, principalmente la acumulación de colesterol unido a lipoproteínas de baja densidad (C-LDL) en la pared interna de la arteria. La ruptura accidental de la placa aterosclerótica puede provocar eventos cardiovasculares ateroscleróticos, como un ataque cardíaco o un derrame cerebral. ASCVD representa más del 85% de todas las muertes cardiovasculares10. ASCVD es la principal causa de muerte en la Unión Europea y la carga de ASCVD en los Estados Unidos es mayor que cualquier otra enfermedad crónica. El equivalente de riesgo de ASCVD corresponde a condiciones que pueden conducir a un riesgo similar de eventos de ASCVD (como diabetes, hipercolesterolemia familiar heterocigótica).

A pesar del uso generalizado de estatinas, el 80% de los pacientes de alto riesgo no logran el objetivo de LDL-C recomendado por las guías. Los datos clínicos muestran que en pacientes que reciben la dosis máxima tolerada de terapia para reducir los lípidos pero con LDL-C elevado, Leqvio puede reducir de manera efectiva y continua el LDL-C, y su seguridad es similar a la del placebo. A través de un régimen de dosificación único dos veces al año, Leqvio se puede integrar sin problemas en los pacientes' visitas médicas periódicas, mejorando el cumplimiento y mejorando el pronóstico del paciente.

Inclisiran es la primera terapia para reducir el colesterol en la categoría de ARNip, dirigida a la proproteína convertasa subtilisina 9 (PCSK9), que es un mecanismo clave por el cual el cuerpo regula el LDL-C. La proteína PCSK9 puede reducir la capacidad del hígado para eliminar el colesterol unido a lipoproteínas de baja densidad (C-LDL) de la sangre, y el C-LDL se reconoce como un factor de riesgo importante de enfermedad cardiovascular (ECV). El objetivo PCSK9 proporciona un nuevo modelo de tratamiento para combatir el LDL-C, que se considera el mayor avance en el campo de la reducción de lípidos después de las estatinas (como Lipitor).

Inclisiran es un tipo de ARNip que utiliza el proceso natural de la interferencia del ARN humano para unirse al ARNm que codifica la proteína PCSK9 para reducir los niveles de ARNm y evitar que el hígado produzca la proteína PCSK9 a través de la interferencia del ARN, mejorando así la capacidad del hígado para eliminar el LDL-C. de la sangre y darse cuenta de la reducción del nivel de LDL-C.

Hasta ahora, se han aprobado para el mercado dos fármacos de anticuerpos monoclonales dirigidos a la inhibición de la proteína PCSK9, a saber, Repatha de Amgen y Praluent de Sanofi / Regeneron. A diferencia de los fármacos inhibidores del anticuerpo monoclonal PCSK9, como fármaco ARNi, inclisiran actúa interrumpiendo directamente la producción de la proteína PCSK9 en el hígado.