CAS de repotrectinib 1802220-02-5

Descripción del Producto:

Nombre del producto: Repotrectinib CAS 1802220-02-5

 

Sinónimos:

(3R,11S)-6-fluoro-3,11-dimetil-10-oxa-2,13,17,18,{{10}}pentazatetraciclo[13.5.2.0^4,9.0^18,22]docosa-1(21),4(9),5,7,15(22),16,19-heptaen-14-uno;

 

Propiedades químicas y físicas:

Aspecto: polvo blanco a blanquecino

Ensayo: Mayor o igual a 99.0%

Densidad: 1,46 g/cm3

Solubilidad: DMSO: 35,1 (concentración máxima mg/mL); 98,5 (concentración máxima mM)

Etanol: 10,0 (concentración máxima mg/mL); 28,1 (concentración máxima mM)

 

Usos

Repotrectinib es un nuevo inhibidor de la tirosina quinasa (TKI) elaborado específicamente para abordar la resistencia en el tratamiento del cáncer de pulmón de células no pequeñas (CPCNP), que es causado por mutaciones del gen ROS1.

 

Una de las causas oncogénicas definidas del CPCNP son las mutaciones de ROS1, y la mutación ROS1 G2032R del frente del solvente es responsable del 50 al 60 % de los casos de resistencia a [crizotinib]. El repotrectinib tiene una estructura macrocíclica compacta que previene los efectos secundarios de los puntos críticos de las mutaciones resistentes y ataca las mutaciones en la región del frente del solvente.

 

No ha habido ningún caso de resistencia a repotrectinib, a pesar de los informes de resistencia a múltiples TKI, incluidos [crizotinib], [lorlatinib], [taletrectinib] y [entrectinib].

 

El repotrectinib fue aprobado por la FDA el 15 de noviembre de 2023, bajo el nombre de Augtyro, para el tratamiento del CPNM localmente avanzado o metastásico con ROS1-positivo. Según los hallazgos concluyentes del estudio TRIDENT-1, que mostró que, por ejemplo, el 38 % de los pacientes tratados previamente con TKI y el 39 % de los pacientes sin tratamiento previo con TKI, respectivamente, tuvieron una tasa de respuesta objetiva del 79 % y el 38 %.

 

Adagrasib obtuvo la autorización acelerada de la FDA en diciembre de 2022 para tratar a pacientes con cáncer de pulmón de células no pequeñas (CPCNP) localmente avanzado o metastásico con mutación de KRASG12C que hayan recibido al menos una terapia sistémica previa. Adagrasib es el segundo inhibidor de KRASG12C que la FDA ha aprobado, después de sotorasib.

 

 

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Los productos bajo patente se ofrecen únicamente con fines de investigación y desarrollo. Sin embargo, la responsabilidad final recae exclusivamente en el comprador.

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