Adagrasib CAS 2326521-71-3

Descripción del Producto:

Nombre del producto: Adagrasib CAS 2326521-71-3

 

Sinónimos:

2-[(2S)-4-[7-(8-cloronaftalen-1-il)-2-[[(2S)-1-metilpirrolidin-2-il]metoxi]-6,8-dihidro-5H-pirido[3,4-d]pirimidin-4-il]-1-(2-fluoroprop-2-enoil)piperazin-2-il]acetonitrilo;

 

Propiedades químicas y físicas:

Aspecto: polvo de color blanco a amarillo pálido

Ensayo: Mayor o igual a 99.0%

Punto de ebullición: 860.2 grados

Densidad: 1,295 g/cm3

Solubilidad: DMSO: 1,0(Concentración máxima mg/mL); 1,7(Concentración máxima mM)

 

Usos

Mirati Therapeutics produjo el inhibidor oral de KRAS, adagrasib (MRTX849). Las mutaciones de KRAS representan aproximadamente el 85 % de todas las mutaciones de la familia RAS y son extremadamente frecuentes en el cáncer. Sin embargo, debido a su fuerte afinidad por GTP y GDP y a que carecen de un sitio de unión bien definido, la creación de inhibidores de KRAS ha resultado difícil.

 

Adagrasib suprime la señalización dependiente de KRAS al actuar sobre el residuo de cisteína 12 de KRASG12C, una de las mutaciones de KRAS más prevalentes. Adagrasib demostró efectos antitumorales en una investigación clínica de fase I/IB que incluyó a pacientes con tumores sólidos avanzados con mutaciones en KRASG12C (NCT03785249).



La fase II del mismo ensayo demostró que adagrasib era eficaz sin señales de seguridad adicionales en pacientes con cáncer de pulmón de células no pequeñas (CPCNP) con una mutación en el gen KRASG12C. La FDA aprobó la solicitud de autorización de nuevo fármaco (NDA) de adagrasib en febrero de 2022 para el tratamiento de personas con CPCNP que habían recibido terapia previamente y dieron positivo en la prueba de KRASG12C.

Adagrasib obtuvo la autorización acelerada de la FDA en diciembre de 2022 para tratar a pacientes con cáncer de pulmón de células no pequeñas (CPCNP) localmente avanzado o metastásico con mutación de KRASG12C que hayan recibido al menos una terapia sistémica previa. Adagrasib es el segundo inhibidor de KRASG12C que la FDA ha aprobado, después de sotorasib.

 

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Los productos bajo patente se ofrecen únicamente con fines de investigación y desarrollo. Sin embargo, la responsabilidad final recae exclusivamente en el comprador.

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