Las tabletas de desintegración oral de Otsuka Rexulti (brexpiprazol) están aprobadas para su comercialización en Japón: ¡Tratamiento de la esquizofrenia!

Otsuka Pharmaceuticals (Otsuka) anunció recientemente que su fármaco antipsicótico Rexulti (brexpiprazol) las tabletas de desintegración oral (OD) han sido aprobadas por las autoridades reguladoras japonesas. Además de las tabletas convencionales existentes (Rexulti 1 mg, 2 mg), el lanzamiento de las tabletas Rexulti OD (0,5 mg, 1 mg, 2 mg) proporcionará una nueva opción. La tableta Rexulti OD es una forma de dosificación que se desintegra rápidamente en la cavidad oral, por lo que es fácil de tomar para los pacientes que no pueden tomar la tableta debido a la dificultad para tragar. En Japón, Rexulti fue aprobado para tratar la esquizofrenia en 2018.

brexpiprazoles un fármaco antipsicótico oral de segunda generación (atípico) que se administra una vez al día, descubierto por Otsuka y desarrollado conjuntamente por Lingbei y Otsuka. En el mercado estadounidense, el brexpiprazol (nombre comercial: Rexulti) fue aprobado para el tratamiento de la depresión mayor (TDM) y la esquizofrenia en julio de 2015, y fue aprobado para el tratamiento de mantenimiento de pacientes adultos con esquizofrenia en 2016. En Europa,brexpiprazol(nombre de marca: Rxulti) fue aprobado a finales de julio de 2018 para el tratamiento de pacientes adultos con esquizofrenia.

La esquizofrenia (esquizofrenia) es un trastorno de salud mental crónico y severo que a menudo causa discapacidad; los pacientes pueden experimentar cambios cognitivos, emocionales y de comportamiento, de los cuales los delirios y las alucinaciones son los síntomas más comunes. El curso de la esquizofrenia es generalmente prolongado, mostrando ataques repetidos, agravamiento o deterioro. Algunos pacientes eventualmente experimentan deterioro y discapacidad mental, pero algunos pacientes pueden permanecer curados o básicamente curados después del tratamiento.

El mecanismo de acción exacto del brexpiprazol en el tratamiento de la depresión mayor (TDM) y la esquizofrenia aún no está claro. La eficacia del fármaco&puede ser a través de la actividad agonista parcial del receptor 5-HT1A y el receptor de dopamina D2, receptor de serotonina 5-HT2A. La actividad antagonista está mediada conjuntamente. Además,brexpiprazolno solo muestra una alta afinidad por estos receptores (subnanomolar), también muestra una alta afinidad por los receptores de noradrenalina α1B / 2C.

La estructura química del brexpiprazol (fuente de la imagen: selleckchem.com)

El 18 de agosto, Otsuka Pharmaceutical también anunció los resultados de primera línea del ensayo clínico de fase 2 (NCT04100096) de brexpiprazol para el tratamiento del trastorno límite de la personalidad (TLP). Este es un ensayo de fase 2 aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo, que se lanzó en 2019 y se llevó a cabo junto con Lundbeck. El ensayo tiene como objetivo evaluar la eficacia, seguridad y tolerabilidad de dosis flexibles de brexpiprazol (2 a 3 mg) como monoterapia en el tratamiento de pacientes adultos con TLP. El ensayo incluyó un período de tratamiento doble ciego de 12 semanas y un período de seguimiento de 21 días después de la última dosis. Un total de 324 pacientes fueron asignados al azar y recibieron tratamiento.

Los resultados mostraron que el estudio no cumplió con el criterio de valoración principal: en un punto de tiempo predefinido, no hubo una separación estadísticamente significativa entre brexpiprazol y placebo en el cambio de la escala de puntuación de BPD Zanarini desde el inicio. Sin embargo, en otros momentos del estudio, se observaron mejoras numéricas estadísticamente mayores que con el placebo. La seguridad y tolerabilidad observadas en pacientes con TLP tratados conbrexpiprazolson consistentes con los observados en pacientes tratados con brexpiprazol en otras indicaciones.

En febrero de 2019, dos estudios clínicos globales de fase 3 debrexpiprazolen el tratamiento de pacientes con trastorno bipolar de tipo I (BP-I), los episodios maníacos relacionados tampoco alcanzaron el criterio de valoración principal. Los principales indicadores de eficacia de los dos estudios fueron los síntomas y signos psiquiátricos determinados por la Youth Mania Rating Scale (YMRS). De acuerdo con los resultados de la puntuación YMRS en la semana 3, en estos dos estudios, el brexpiprazol y el placebo no mostraron una diferencia estadísticamente significativa y no alcanzaron el criterio de valoración principal. En estos dos estudios, el impacto del placebo&en la escala de puntuación fue significativamente mayor de lo esperado.