¡Nuevas drogas para la esquizofrenia! La empresa de terapias intracelulares, Caplyta (lumateperona), fue aprobada por la FDA de los EE. UU.

Intra-Cellular Therapies (ICT) es una compañía biofarmacéutica enfocada en desarrollar terapias innovadoras para enfermedades del sistema nervioso central (SNC). Recientemente, la compañía anunció que la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) aprobó la Caplyta (lumateperona) para el tratamiento de pacientes adultos con esquizofrenia. La compañía espera lanzar Caplyta al mercado a fines del primer trimestre de 2020.

En términos de medicación, la dosis recomendada de Caplyta es de 42 mg, una vez al día, tomada con alimentos y no requiere un ajuste de dosis. Cabe señalar que la etiqueta del medicamento de Caplyta contiene una advertencia de recuadro negro que indica que los pacientes con psicosis relacionada con la demencia tienen un mayor riesgo de muerte cuando se tratan con antipsicóticos. Caplyta no está aprobado para el tratamiento de pacientes psiquiátricos relacionados con la demencia.

La eficacia de Caplyta 42 mg se demostró en dos ensayos controlados con placebo con diferencias estadísticamente significativas en la puntuación general del criterio de valoración primario, la escala de síntomas positivos y negativos (PANSS). Los efectos adversos más comunes de la dosis recomendada de Caplyta en comparación con placebo (≥5% y dos veces más común que el placebo) incluyeron somnolencia / sedación (24% frente a 10%) y boca seca (6% frente a 2%).

En los datos agrupados de los estudios a corto plazo, el aumento de peso, la glucosa en ayunas, los triglicéridos y el colesterol total en los grupos Caplyta y placebo fueron similares a los cambios medios en los niveles basales. La incidencia de síntomas extrapílicos fue del 6,7% en el grupo Caplyta y 6.3% en el grupo placebo.

La presidenta y directora ejecutiva de ICT, Dra. Sharon Mates, dijo: "estamos seguros de que Caplyta proporcionará a los proveedores de atención médica una opción de tratamiento nueva, segura y efectiva que ayudará a millones de adultos con esquizofrenia. La aprobación marca la culminación de años de investigación científica. Nosotros están particularmente agradecidos con los pacientes, sus cuidadores y los profesionales de la salud que han contribuido al desarrollo de Caplyta ".

La esquizofrenia es un tipo de enfermedad mental grave que afecta a unos 2,4 millones de adultos estadounidenses. La esquizofrenia es la característica de diversas manifestaciones clínicas de síntomas psiquiátricos agudos, incluidas las alucinaciones y delirios, a menudo deben ser hospitalizados para que el tratamiento de esta enfermedad sea crónica y de por vida, a menudo acompañado de depresión y función social y habilidades cognitivas, los pacientes con esquizofrenia se deterioraron gradualmente, a menudo debido a efectos secundarios como aumento de peso y trastornos del movimiento y suspender el tratamiento.

El ingrediente farmacéutico activo de Caplyta es la lumateperona, un fármaco de molécula pequeña primero en su clase que puede regular de forma selectiva y simultánea la serotonina, la dopamina y el glutamato, tres vías neurotransmisoras involucradas en enfermedades graves. A diferencia de los medicamentos para la esquizofrenia existentes, la lumateperona es un modulador de la proteína fosfato del receptor de dopamina (DPPM) que actúa como un agonista presináptico parcial y un antagonista postsináptico en el receptor D2.

Este mecanismo, junto con las posibles interacciones con los receptores 5-ht2a, los transportadores de serotonina y los receptores D1, así como la regulación indirecta del glutamato, pueden contribuir a la eficacia de la lumateperona en una variedad de síntomas psiquiátricos, con una mejor función psicosocial y buena tolerancia. El compuesto tiene el potencial de beneficiar a pacientes con una variedad de trastornos neuropsiquiátricos y enfermedades neurodegenerativas.

fórmula estructural de lumateperona

En los Estados Unidos, la FDA otorgó el estado acelerado de lumateperona para el tratamiento de la esquizofrenia en noviembre de 2017. Además de la esquizofrenia, las TIC también están desarrollando lumateperona para el tratamiento de otros trastornos psiquiátricos, incluidos los trastornos del comportamiento en pacientes con demencia, enfermedad de Alzheimer, depresión, y otros trastornos neuropsiquiátricos y neurológicos.

En julio, la lumateperona fue el resultado de primera línea de dos estudios clínicos de fase III (Estudio 401, Estudio 404) que usaron un solo fármaco para el trastorno bipolar I o la depresión mayor relacionada con bipolar II. Los datos mostraron que la lumateperona 42 mg alcanzó el punto final primario para mejorar la depresión (p <0.001) y="" el="" punto="" final="" secundario="" clave="" para="" mejorar="" la="" gravedad="" de="" la="" depresión="" (p=""><0.001) en="" el="" estudio="" 404="" en="" comparación="" con="" el="" grupo=""> Sin embargo, en el estudio 401, ambas dosis de lumateperona (42 mg y 28 mg) no alcanzaron el punto final primario debido a la alta respuesta clínica en el grupo placebo. La lumateperona mostró buena seguridad y tolerabilidad en 2 estudios.