Una nueva clase de medicamentos antihiperglucémicos Imeglimina: ¡Un mecanismo único ofrece un potencial ilimitado, se enumerará en 2021!

Poxel SA es una compañía biofarmacéutica con sede en Lyon, Francia, dedicada al desarrollo de tratamientos innovadores para enfermedades metabólicas que incluyen diabetes tipo 2 y esteatohepatitis no alcohólica (NASH). Recientemente, la compañía anunció los resultados de dos estudios clínicos del nuevo agente hipoglucemiante oral imeglimina. Estos 2 estudios evaluaron la posibilidad de que la imeglimina interactúe con dos agentes hipoglucémicos ampliamente recetados, metformina (metformina) y sitagliptina (sitagliptina, inhibidor de DPP-4). Los resultados mostraron que en sujetos sanos, imeglimina y metformina o sitagliptina se administraron conjuntamente sin causar interacciones farmacocinéticas clínicamente relevantes. Los resultados de los dos estudios se han publicado en línea en la revista de ciencias de la vida 0010010 quot; Clinical Pharmacokinetics 0010010 quot ;. El título del artículo es: Imeglimina no induce interacciones farmacocinéticas clínicamente relevantes cuando se combina con metformina o sitagliptina en sujetos sanos.

El objetivo principal de los dos estudios de interacción farmacológica fue evaluar el efecto de la administración conjunta repetida de metformina o sitagliptina con imeglimina sobre los parámetros farmacocinéticos de metformina o sitagliptina en sujetos sanos. Los objetivos secundarios de los dos estudios fueron la seguridad y la tolerabilidad. Los resultados de ambos estudios clínicos indican que la imeglimina es segura y bien tolerada, y no hay cambios clínicamente relevantes en el nivel de exposición sistémica a los medicamentos.

David E. Moller, MD, Director Científico de Poxel, dijo: “La diabetes tipo 2 es una enfermedad progresiva que requiere medicamentos de tratamiento adicionales con el tiempo. Para los pacientes con diabetes tipo 2 que reciben un tratamiento cuyo azúcar en la sangre ya no se controla, el tratamiento exitoso generalmente progresa a la terapia combinada con medicamentos con mecanismos de acción complementarios. Las curvas de seguridad y tolerabilidad de imeglimina combinadas con metformina o sitagliptina observadas en estos estudios y en varias otras evaluaciones Los estudios sobre el uso de diferentes fármacos son consistentes, incluido el ensayo clave fase III TIMES 2 y dos ensayos previos de fase II, que También mostró el potencial para aumentar la eficacia. Estos resultados destacan la imeglimina como un nuevo régimen de tratamiento innovador para complementar los medicamentos contra el cáncer existentes. El potencial para el tratamiento de la diabetes. 0010010 quot;

El Dr. Sebastien Bolze, director de operaciones y vicepresidente ejecutivo de Poxel 0010010 # 39; operaciones no clínicas y de fabricación, dijo: 0010010 quot; imeglimin es el primer candidato a medicamento de un nuevo medicamento oral dirigido a la cadena respiratoria mitocondrial, que es donde las células producen energía. Estos resultados indican que Imeglimin no causará cambios clínicamente relevantes en las curvas farmacocinéticas de dos medicamentos importantes en la biblioteca de municiones para el tratamiento de la diabetes. Estos resultados son consistentes con estudios clínicos preclínicos y a largo plazo previos. 0010010 quot;

La estructura molecular de la imeglimina (Fuente: Wikipedia)

imeglimin pertenece a una nueva clase de preparaciones químicas orales llamadas Glimins. Es el primer producto candidato de esta clase en ingresar al desarrollo clínico. Tiene un mecanismo de acción único (MOA) y se dirige a la bioenergética mitocondrial. Es el único agente hipoglucemiante oral que puede actuar simultáneamente en los tres órganos clave (hígado, músculo, páncreas) involucrados en la homeostasis de la glucosa.

Se ha demostrado que la imeglimina reduce el azúcar en la sangre al aumentar la secreción de insulina, aumentar la sensibilidad a la insulina e inhibir la gluconeogénesis. Este mecanismo de acción tiene el potencial de prevenir la disfunción endotelial y la disfunción diastólica, y tiene un efecto protector sobre los defectos microvasculares y macrovasculares causados ​​por la diabetes. Además, la imeglimina también tiene efectos protectores potenciales sobre la supervivencia y la función de las células β. Este mecanismo de acción único proporciona a la imeglimina un potencial ilimitado para tratar la diabetes tipo 2 en casi todas las etapas del modelo actual de tratamiento hipoglucemiante, incluso como monoterapia o como terapia adicional para otros agentes hipoglucemiantes.

El mecanismo de imeglimina es único y tiene el potencial de ayudar a controlar la diabetes tipo 2 en todas las etapas de la enfermedad.

Poxel y Sumitomo Pharmaceutical establecieron una asociación estratégica en octubre 2017 para desarrollar y comercializar imeglimina para el tratamiento de la diabetes tipo 2 en Japón, China, Corea del Sur y otros nueve países del sudeste asiático y Asia oriental. A fines del año pasado, el proyecto de desarrollo clínico de fase III de imeglimina para el tratamiento de la diabetes tipo 2 se completó con éxito. El proyecto evaluó la eficacia y seguridad de la imeglimina en el tratamiento de pacientes japoneses con diabetes tipo 2 para respaldar la seguridad y efectividad de la imeglimina en diferentes grupos de pacientes. El proyecto incluye tres estudios clave de fase III que involucran a más de 1, 100 pacientes. En estos estudios, se administró imeglimina a una dosis de 1 000 mg dos veces al día.

Los resultados del proyecto TIMES confirmaron las características diferenciadas de la imeglimina, mostrando que la imeglimina tiene un doble mecanismo de acción para aumentar la secreción de insulina y mejorar la sensibilidad a la insulina, y muestra un mayor efecto hipoglucémico cuando se combina con medicamentos con mecanismos de acción complementarios, incluido DPP -4 agentes de inhibición, inhibidores de SGLT 2 , biguanidas, sulfonilureas, gleneides, inhibidores de la alfa-glucosidasa, tiazolidina, agonistas de los receptores GLP 1 . Con base en los datos del proyecto, Poxel y Sumitomo Pharmaceuticals se están preparando para la presentación de la nueva solicitud de drogas (NDA) imeglimin 0010010 # 39 en Japón, que se espera que se presente en el tercer trimestre de 2020 y llevará el producto al mercado japonés en 2021.

En febrero 2018, Roivant Sciences y Poxel firmaron un acuerdo de $ 650 millones para desarrollar y comercializar imeglimina en mercados fuera de los países y regiones antes mencionados, incluidos los Estados Unidos y la Unión Europea. Actualmente, Poxel está trabajando con Metavant, una subsidiaria de Roivant Sciences, para avanzar la imeglimina en un proyecto de fase III.

imeglimin tiene un mecanismo único y diferenciado y buena seguridad y tolerabilidad. El medicamento tiene el potencial de convertirse en una nueva opción de tratamiento importante para ayudar a los pacientes a controlar la diabetes tipo 2 en múltiples etapas de la enfermedad. （Bioon.com）