La tercera generación del potente inhibidor de COMT Ongentys (opicapona) se lanzó en Japón

Ono Pharmaceutical anunció recientemente el lanzamiento de Ongentys (opicapona) tabletas de 25 mg en Japón, que es un nuevo inhibidor selectivo de la catecol-oxi-metiltransferasa (COMT) oral una vez al día. Es adecuado para la combinación de levodopa-carbidopa o clorhidrato de levodopa-benserazida, que se utiliza en pacientes adultos con enfermedad de Parkinson&(EP), para mejorar el fenómeno de desgaste.

Ongentys' El ingrediente farmacéutico activo opicapona fue desarrollado por la empresa farmacéutica portuguesa BIAL. Este es un inhibidor de la COMT de tercera generación que prolonga la eficacia clínica de la levodopa al reducir la tasa de conversión de la levodopa en 3-O-metildopa, mejorando así la biodisponibilidad del cerebro. En comparación con el placebo, Ongentys puede aumentar la biodisponibilidad de la levodopa en un 65%. En abril de 2013, Ono Pharmaceutical obtuvo el derecho exclusivo de BIAL para desarrollar y comercializar opicapona en Japón.

Cabe mencionar que en enero de 2018, Fosun Pharma obtuvo los derechos exclusivos de opicapona en el mercado chino de BIAL por US $ 18 millones, incluyendo un anticipo de US $ 3 millones y un hito de hasta US $ 15 millones. En marzo de 2019, CDE emprendió la aplicación clínica de Fosun Pharma.

En cuanto a la regulación, Ongentys fue aprobado en la Unión Europea en junio de 2016 como terapia adyuvante para inhibidores de levodopa / dopa descarboxilasa (DDCi, como carbidopa), para recibir estas terapias combinadas que no pueden estabilizar las fluctuaciones del movimiento terminal Pacientes adultos con EP . En abril de 2020, las cápsulas de Ongentys de 25 mg y 50 mg fueron aprobadas en los Estados Unidos como terapia adyuvante de levodopa / carbidopa para pacientes con EP que experimentan fluctuaciones en el ejercicio (período" OFF"). Vale la pena mencionar que Ongentys es el primer inhibidor de COMT de una vez al día aprobado por la FDA y proporcionará un nuevo plan de tratamiento para prolongar la eficacia de levodopa / carbidopa. En Estados Unidos, Ongentys es comercializado por Neurocrine Biosciences, que en 2017 obtuvo el derecho exclusivo para desarrollar y comercializar opicapona en Estados Unidos y Canadá de BIAL.

Con el tiempo, los pacientes que toman levodopa / carbidopa pueden comenzar a experimentar un&"OFF GG"; período entre las 2 dosis de tratamiento, durante el cual aumentan los síntomas motores de la enfermedad de Parkinson (como temblores, bradicinesia y dificultad para caminar). Los datos clínicos muestran que en pacientes con enfermedad de Parkinson que están experimentando la fase "OFF", la adición de levodopa / carbidopa a Ongentys puede reducir la fase "OFF" y aumentar la fase "ON" al mismo tiempo. Molestos trastornos del movimiento. En el" ON" período, los síntomas motores de los pacientes con enfermedad de Parkinson&están mejor controlados.

Ongentys es un nuevo inhibidor de la COMT periférico, oral, selectivo y de acción prolongada que ayuda a bloquear la enzima COMT que descompone la levodopa, que es la terapia estándar de oro para controlar los síntomas motores en pacientes con enfermedad de Parkinson GG. Ongentys protege la levodopa reduciendo la descomposición de la levodopa en la sangre, permitiendo que llegue más levodopa al cerebro, prolongando su efecto clínico y ayudando a los pacientes a lograr el control de los síntomas motores.

La fórmula química estructural de opicapona (arriba) y Ongentys (abajo)

Los inhibidores de COMT son actualmente medicamentos de primera línea claramente recomendados para ayudar a la dopamina en el tratamiento de los pacientes con la enfermedad de Parkinson&según las pautas de tratamiento europeas, estadounidenses y nacionales. Ongentys puede reducir eficazmente el" OFF" período de los pacientes con enfermedad de Parkinson GG. El fármaco se administra una vez al día, lo que ayuda a reducir la carga de medicación en los pacientes y mejorar a los pacientes' cumplimiento del tratamiento.

En ensayos clínicos, Ongentys fue capaz de reducir significativamente el tiempo de movimiento involuntario del paciente&y el fenómeno&"OFF-ON (interruptor) GG"; dentro de las dos horas posteriores a la toma del fármaco en comparación con el placebo. El fenómeno denominado" OFF-ON (interruptor)" en los pacientes de Parkinson&se refiere a las fluctuaciones de los síntomas que ocurren en la etapa posterior de la medicación, es decir, el paciente puede mantener un estado funcional normal durante un período de tiempo después de la medicación, pero será irregular después de la ha pasado el fármaco Se aliviará la rigidez muscular, el temblor y la incapacidad para hacer ejercicio, que duran entre unos minutos y una hora. Este fenómeno puede ocurrir repetidamente en un día. Este fenómeno ocurre con frecuencia e impredeciblemente, al igual que el interruptor de encendido, por lo que se llama" interruptor" fenómeno.