¡Galápagos anunció los resultados de primera línea de tres estudios de pacientes con el inhibidor GLPG3970! - 2/2

Estudio LADYBUG: ensayo de fase 2a de artritis reumatoide (AR)

En este estudio, 28 pacientes con AR activa de moderada a grave que no respondieron al metotrexato fueron aleatorizados en una proporción de 3: 2 y recibieron tratamiento con GLPG3970 y placebo. 3 de 16 pacientes del grupo GLPG3970 (COVID-19, ALT elevado, decisión del médico &) interrumpieron el tratamiento y 2 de 12 pacientes del grupo placebo (COVID-19) interrumpieron el tratamiento.

En la semana 6, no hubo diferencia entre la respuesta DAS28-CRP (índice de actividad de enfermedad articular 28 calculado usando proteína C reactiva) desde el inicio en el grupo GLPG3970 y el grupo placebo (grupo GLPG3970-1.29, grupo placebo-1.24). No hubo diferencias en la mayoría de los demás criterios de valoración de eficacia.

Toledo Assets: Exhibe actividad in vivo en una serie de enfermedades inflamatorias

Mayor desarrollo de la cartera de productos de Toledo

& quot; Toledo" es un extenso proyecto de desarrollo clínico lanzado por Galápagos para la nueva categoría objetivo SIK. Galápagos descubrió el papel potencial de SIK en la inflamación. El proyecto de Toledo tiene como objetivo tratar una amplia gama de enfermedades autoinmunes con importantes necesidades médicas no cubiertas. La plataforma Toledo proporciona inhibidores de moléculas pequeñas con diferentes selectividades para objetivos SIK. El inhibidor del compuesto SIK2 / 3 más avanzado, GLPG3970, ha mostrado actividad inmunomoduladora preclínica y clínica con un modo de acción dual, que se caracteriza por potenciar la transcripción de citocinas antiinflamatorias e inhibir la transcripción de citocinas proinflamatorias. La inhibición de SIK ha mostrado previamente una actividad preclínica alentadora en una serie de modelos de enfermedades inflamatorias.

GLPG3970 es el primer compuesto en Galápagos' amplia cartera de nuevas moléculas, que proporciona evidencia clínica del papel potencial de la inhibición de SIK en la inflamación. Los datos de biomarcadores de estos estudios de descubrimiento de señales GLPG3970 se analizarán más a fondo para determinar las características de etiquetado. El objetivo del proyecto Toledo de la empresa&es explorar completamente este nuevo modo de acción y traer moléculas mejoradas selectivas para SIK2 / 3 y otros SIK. Actualmente, Galápagos tiene dos compuestos que exhiben inhibición de SIK2 / 3 en desarrollo preclínico.

El Dr. Walid Abi Saab, Director Médico de Galápagos, dijo:" Nos complace demostrar por primera vez los importantes efectos biológicos y clínicos de los inhibidores de SIK para pacientes con enfermedades inflamatorias. Este es un problema importante al desarrollar una clase objetivo con un nuevo modo de acción. Logros. El ensayo CALOSOMA en pacientes con psoriasis mostró una clara evidencia de actividad, mientras que el ensayo SEA TURTLE en pacientes con colitis ulcerosa proporcionó resultados alentadores, que respaldan el desarrollo y la mejora farmacológica de los compuestos de Toledo. Además, estas investigaciones en pacientes confirmaron las características de seguridad y tolerabilidad observadas previamente en voluntarios sanos. El extenso conjunto de datos de GLPG3970&es un importante paso adelante, y nuestro objetivo es aplicarnos la experiencia clave de estos estudios. La cartera de productos de Toledo de inhibidores de SIK está en desarrollo."

La estructura química de Jyseleca-filgotinib

Galápagos está comprometida con el descubrimiento y desarrollo de fármacos de moléculas pequeñas con nuevos mecanismos de acción, algunos de los cuales han demostrado una buena eficacia. Actualmente, la compañía está trabajando con Gilead Sciences para desarrollar un medicamento antiinflamatorio oral Jyseleca (filgotinib).

Filgotinib es un inhibidor de JAK1 altamente selectivo, descubierto y desarrollado por Galápagos. A fines de diciembre de 2015, Gilead llegó a un acuerdo con Galápagos por un total de hasta 2 mil millones de dólares estadounidenses para desarrollar y comercializar conjuntamente filgotinib a nivel mundial. Sin embargo, debido a los importantes contratiempos en la regulación estadounidense, las dos partes revisaron el acuerdo de comercialización y desarrollo de filgotinib en diciembre de 2020. Galápagos será responsable de la comercialización defilgotiniben Europa (se espera que el período de transición se complete a finales de 2021), mientras que Gilead seguirá siendo responsable de filgotinib fuera de Europa, incluido Japón (donde Gilead venderá filgotinib conjuntamente con Eisai).

filgotinibse está desarrollando para tratar una variedad de enfermedades inflamatorias, de las cuales los estudios de Fase 3 incluyen el tratamiento de la artritis reumatoide, la enfermedad de Crohn&y la colitis ulcerosa.

Jyseleca ha sido aprobado para su comercialización en la Unión Europea, el Reino Unido y Japón para el tratamiento de pacientes adultos con artritis reumatoide (AR) de moderada a grave que tienen una respuesta insuficiente o intolerancia a uno o más fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad ( DMARD). En términos de medicación, Jyseleca se puede utilizar como monoterapia o en combinación con metotrexato (MTX).

En la actualidad, la solicitud de Jyseleca¶ nuevas indicaciones para el tratamiento de la colitis ulcerosa (CU) también está siendo sometida a revisión regulatoria en la Unión Europea, el Reino Unido y Japón. La aplicación específica es: para el tratamiento de respuesta insuficiente, falta de respuesta o intolerancia a terapias convencionales o agentes biológicos. Pacientes adultos con colitis ulcerosa activa (CU) moderada a grave. Vale la pena señalar que la FDA de EE. UU. No ha aprobado ninguna indicación para Jyseleca debido a consideraciones de seguridad.