Tenofovir alafenamida CAS 379270-37-8

Descripción del producto:

Nombre del producto: Tenofovir alafenamida CAS NO: 379270-37-8

Sinónimos:

propan-2-il (2S) -2 - [[[(2R) -1- (6-aminopurin-9-il) propan-2-il] oximetil-fenoxifosforil] amino] propanoato;

Base libre de tenofovir alafenamida;

Sp-tenofovir-fosfonamidato, fenil, éster isopropílico de L-alanina;

& amp químico; Propiedades físicas:

Aspecto: Polvo sólido de color blanco a blanquecino

Ensayo: ≥99.0%

Densidad: 1,39 ± 0,1 g / cm3 (previsto)

Punto de ebullición: 640,4 ± 65,0 ℃ (previsto)

Punto de inflamación: 341,1 ± 34,3 ℃

PKa: 4,21 ± 0,10 (previsto)

Presión de vapor: 0,0 ± 1,9 mmHg a 25 ℃

Índice de refracción: 1.630

Solubilidad en agua: Prácticamente insoluble (0.04 g / L) (25 ℃)

Tenofovir alafenamida (INN / USAN, anteriormente GS-7340) es un inhibidor de la transcriptasa inversa de nucleótidos y un profármaco de tenofovir. Fue desarrollado por Gilead Sciences para su uso en el tratamiento de la infección por VIH y la hepatitis B crónica, y se aplica en forma de tenofovir alafenamida fumarato (TAF). El TAF, estrechamente relacionado con el inhibidor de la transcriptasa inversa de uso común, tenofovir disoproxilo, tiene una mayor actividad antiviral y una mejor distribución en los tejidos linfoides que ese agente. y desarrolló una coformulación del fármaco con cobicistat, emtricitabina y el inhibidor de proteasa darunavir. En un estudio de 48 semanas que comparó elvitegravir / cobicistat / emtricitabina / tenofovir disoproxil con elvitegravir / cobicistat / emtricitabina / tenofovir alafenamida (nombre comercial Genvoya), los resultados mostraron que el fármaco más nuevo no es inferior al fármaco establecido, pero en dosis mucho más bajas y con menor incidencia de efectos secundarios adversos como insuficiencia renal. La FDA aprobó el régimen de tratamiento basado en TAF para el tratamiento del VIH-1 en noviembre de 2015. Genvoya es el primer régimen basado en TAF en recibir aprobación.

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