Relugolix CAS 737789-87-6

Descripción del producto:

Nombre del producto: relugolix CAS NO: 737789-87-6

Sinónimos:

1- [4- [1 - [(2,6-difluorofenil) metil] -5 - [(dimetilamino) metil] -3- (6-metoxipiridazin-3-il) -2,4-dioxotieno [2,3- d] pirimidin-6-il] fenil] -3-metoxiurea;

TAK-385;

Amp químico GG; Propiedades físicas:

Aspecto: sólido amarillo claro

Ensayo: ≥99.0%

Densidad: 1,442 ± 0,06 g / cm3 (previsto)

Punto de fusión: 228 ℃ (descomposición)

Almacenamiento: -20 ℃

Solubilidad Soluble en DMSO

Estabilidad: ≥ 2 años

Relugolix (INN) (nombre en código de desarrollo TAK-385) es un antagonista selectivo no peptídico, activo por vía oral, del receptor de la hormona liberadora de gonadotropinas (GnRHR) (IC50=0,12 nM) que está en desarrollo para uso clínico por Takeda. Actualmente se encuentra en ensayos clínicos de fase II para el tratamiento de la endometriosis, el leiomioma uterino y el cáncer de próstata.

Se ha descubierto que una sola administración oral de relugolix a una dosis de 3 mg / kg suprime los niveles de hormona luteinizante durante más de 24 horas en monos cinomolgos castrados, lo que indica una acción de larga duración. Se ha descubierto que el fármaco (80-160 mg / día) reduce los niveles de testosterona a niveles sostenidos de castración en hombres con administración crónica una vez al día. Se están estudiando dosis más bajas (10 a 40 mg / día) en el tratamiento de la endometriosis y el leiomioma uterino para lograr la supresión parcial de las hormonas sexuales. El razonamiento detrás de la supresión parcial de estas afecciones es reducir la incidencia y la gravedad de los síntomas de la menopausia, como los sofocos, y evitar los cambios de densidad mineral ósea causados ​​por la deficiencia de estrógenos que eventualmente pueden conducir a la osteoporosis.

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Los productos bajo patente se ofrecen para amplificador R GG; D solo propósito. Sin embargo, la responsabilidad final recae exclusivamente en el comprador.

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