Acetato de pramlintida CAS 196078-30-5

Descripción del producto:

Nombre del producto: acetato de pramlintida CAS NO: 196078-30-5

Sinónimos:

hidrato de acetato de pramlintida;

Hidrato de acetato de 25-L-prolina-28-L-prolina-29-L-prolina-aMilina (humana);

Hidrato de acetato de tripo-aMylin;

& amp químico; Propiedades físicas:

Apariencia: polvo blanco

Ensayo: ≥99,00%

Almacenamiento a largo plazo: Almacenar a temperatura ambiente.

Punto de fusión:> 175 ℃ (dec.)

Almacenamiento: Refrigerador

Solubilidad: ácido acético (levemente), DMSO (levemente)

Información de seguridad:

Palabra de advertencia: Advertencia

Indicaciones de peligro: H315; H319; H335

Consejos de prudencia:

P261; P264; P271; P280; P302+P352; P304+P340; P305+P351+P338; P312; P321; P332+P313; P337+P313; P362; P403+P233; P405; P501

Análogo de la amilina humana utilizado en el tratamiento de la diabetes insulinodependiente. El acetato de pramlintida es un análogo de amilina humana inyectable que se ha lanzado para el tratamiento de la diabetes tipo 1 y tipo 2, junto con la insulina. Si bien también es un péptido de 37 aminoácidos, se diferencia de su predecesor original por la sustitución de Ala-25, Ser-28 y Ser-29 por prolinas. Estas modificaciones no solo mejoran la solubilidad del péptido, sino que también eliminan la agregación observada con la amilina, dando como resultado un análogo sintético estable con retención de la actividad biológica que es adecuado para uso farmacéutico. Como indicación de potencia, el acetato de pramlintida inhibe la unión de amilina de rata radioyodada a membranas de núcleo accumbens de rata con un valor de Ki de 23 pM. Su mecanismo de acción imita la amilina; como neurohormona que se cosecreta con insulina de las células β pancreáticas en respuesta a las comidas, participa en la homeostasis de la glucosa. Ambos péptidos reducen los niveles de glucosa posprandial al inhibir el glucagón y al restringir la velocidad mediada por el vago de vaciado gástrico, lo que ralentiza la absorción intestinal de carbohidratos. Además, la amilina, o acetato de pramlintida, tiene el beneficio adicional de inducir la saciedad posprandial, lo que resulta en una pérdida de peso en los pacientes con diabetes tipo 2. Dado que el acetato de pramlintida retarda el vaciamiento gástrico, está contraindicado en pacientes con gastroparesia y en pacientes que toman fármacos que alteran la motilidad gastrointestinal (agentes anticolinérgicos, como la atropina) o ralentizan la absorción intestinal de nutrientes (como los inhibidores de la α-glucosidasa). El acetato de pramlintida también está contraindicado en pacientes con tendencias hipoglucémicas; debido a la coadministración con insulina, la hipoglucemia grave inducida por insulina es un riesgo. Los eventos adversos notificados con mayor frecuencia incluyen náuseas, vómitos, anorexia, dolor de cabeza, dolor abdominal, fatiga, mareos, tos y faringitis.

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