5-cloro-2-N-[4-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-metoxifenil]-4-N- (2-dimetilfosforilfenil)pirimidina-2,4-diamina CAS 1197958-12-5

Descripción del Producto:

5-cloro-2-N-[4-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-metoxifenil]-4-N- (2-dimetilfosforilfenil)pirimidina-2,4-diamina CAS 1197958-12-5

 

Sinónimos:

AP26113;(2-((5-Cloro-2-((4-(4-(dimetilamino)piperidin-1-il)-2- metoxifenil)amino)pirimidin-4-il)ami;

 

Propiedades químicas y físicas

Forma:sólida

Densidad: 1,3 ±0.1 g/cm³

Punto de ebullición: 737,6 ± 70.0 grados a 760 mmHg

Fórmula molecular: C26H34ClN6O2P

Peso molecular: 529.014

Punto de inflamación: 399,9 ± 35,7 grados

Masa exacta: 528.216919

PSA: 95.66000

RegistroP:1.10

Presión de vapor:{{0}}.0±2,4 mmHg a 25 grados

Índice de refracción: 1,626

 

Usos:

AP26113 es un inhibidor de ALK eficaz con una IC50 de 0,62 nM, que puede superar la resistencia de crisotinib mediada por la mutación L1196M.

AP26113 es muy eficaz en células H3122 sensibles y resistentes a los medicamentos, ya que reduce el crecimiento celular, inhibe el fosfato ALK e induce la apoptosis celular de forma dependiente de la dosis. AP26113 actúa sobre las células H3122 y H3122CR, reduciendo p-ALK con IC50 de 7,4 y 16,8 nM, respectivamente. AP26113 actúa sobre células Ba/F3 que expresan EML4-ALK de tipo salvaje o mutante, reduciendo el número de células, con IC50 de 10 nM y 24 nM, respectivamente. AP26113 inhibe el crecimiento de las líneas celulares SU-DHL-1, H3122 y Ba/F3-EML4-ALKv1, con valores de GI50 de 9 nM, 4 nM y 13 nM, respectivamente. AP26113 actúa sobre las líneas celulares Karpas-299, SU-DHL-1 y L-82, inhibiendo la fosforilación de ALK con IC50 de 3,2 nM, 1,5 nM y 2,1 nM, respectivamente. AP26113 actúa sobre las células Karpas-299 y H3122, inhibiendo la fosforilación de ALK y ERK de forma dosis dependiente. AP26113 actúa en la línea celular Ba/F3 (incluida EML4-ALK de tipo salvaje) y en la línea celular Ba/F3 (incluida EML mutante4-ALKG1269S) para inhibir el crecimiento celular, con IC50 de 11 nM y 16 nM respectivamente. AP26113 actúa en la línea celular Ba/F3 (incluida EML4-ALK de tipo salvaje) y en la línea celular Ba/F3 (incluida EML mutante4-ALKE1210ChemicalbookK) para inhibir el crecimiento celular y la fosforilación de ALK, con IC50 de 74 nM. y 335 nM respectivamente. AP26113 (10 mg/kg-75mg/kg) es muy eficaz en el modelo de trasplante de tumores de ratón mutante anti PF-02341066EML4-ALK. AP26113 actúa sobre tumores que expresan EML4-ALK de tipo salvaje, G1269S y L1196M mutante en dosis de 25 mg/kg, 50 mg/kg y 50 mg/kg para inducir la regresión tumoral. AP26113 actúa sobre células Ba/F3 que expresan EGFR-DEL, inhibiendo la fosforilación y actividad de EGFR, con IC50 de 75 nM y 114 nM, respectivamente. AP26113 actúa sobre células Ba/F3 que expresan EGFR DEL/T790M, inhibiendo la fosforilación y actividad de EGFR, con IC50 de 15 y 281 nM, respectivamente. AP26113 actúa sobre líneas celulares de NSCLC que expresan EGFR DEL (HCC827), inhibiendo la fosforilación de EGFR con una IC50 de 62 nM y también inhibiendo el crecimiento celular con una GI50 de 165 nM. AP26113 actúa en líneas celulares HCC827 que expresan EGFR DEL/T790M, inhibiendo la fosforilación de EGFR con un IC50 de 59 nM y también inhibiendo el crecimiento celular con un GI50 de 245 nM. AP26113 actúa en células HCC78 NSCLC, inhibiendo eficazmente la señalización impulsada por SLC34A2-ROS y proliferación, y este efecto depende de la dosis.

 

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Etiqueta: 5-cloro-2-n-[4-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-metoxifenil]-4-n- (2-dimetilfosforilfenil)pirimidina-2,4-diamina cas 1197958-12-5, fabricantes, proveedores, fábrica, comprar, en stock

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