La FDA aprueba un ensayo clínico de un inhibidor de la PI del fármaco antitumoral PI 3

El fosfatidilinositol 3 - quinasa (PI 3 K) alfa inhibidor CYH 3 3, desarrollado conjuntamente por el Instituto de Materia Médica de Shanghai y la Academia de Ciencias de China, ha recibido recientemente El permiso implícito para ensayos clínicos (IND) de la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA). Se usa para tratar tumores sólidos avanzados.

La desregulación de la vía de señalización de PI 3 K involucra la mayoría de los cánceres humanos. PIK 3 CA (que codifica la subunidad α catalítica PI 3 K) es uno de los oncogenes mutantes comunes en los tumores humanos. Alrededor del 2-5% de los tumores sólidos humanos tienen mutaciones en el oncogén PIK 3 CA, que implican tipos de tumores como cáncer de mama, cáncer de ovario, cáncer de colon, glioblastoma, cáncer de pulmón y cáncer de esófago.

CYH 33 es un inhibidor nuevo, altamente eficiente y específico de PI 3 Kα investigado y desarrollado conjuntamente por el Instituto Farmacéutico de Shanghai y Haihe Biology. Al inhibir la vía de señalización mediada por PI 3 K, bloquea las células en la fase G 1 , inhibiendo así la proliferación de células tumorales. El grupo de investigación Yang Chunhao&# 3 9; del Instituto de Ciencias Farmacéuticas de Shanghai utilizó la metodología sintética desarrollada por sí misma para introducir el núcleo madre de pirrolotriazina de la química medicinal en el inhibidor de PI 3 K por primera vez hora. A través del estudio sistemático de la relación estructura-actividad, él y el equipo de Ding Jian trabajaron juntos para descubrir el fármaco candidato CYH 3 3. Los estudios preclínicos han demostrado que CYH 33 &# 3 9; s la actividad in vivo e in vivo es superior al medicamento comercializado de forma similar BYL 719.

La investigación clínica realizada por CYH 33 ha demostrado que el compuesto tiene buena seguridad y eficacia clínica preliminar. En la actualidad, no existe un inhibidor selectivo de PI 3 Kα aprobado en China.