Fosfato de sitagliptina CAS 654671-78-0

Descripción del producto

Nombre del producto: Sitagliptin Phosphate CAS NO: 654671-78-0

Sinónimos:

(3 R) - 3 - Amino - 1 - [3 - (trifluorometil) -5,6-dihidro [1, {{7} }, {{{{{{1 9}} {{{{1 9}} 5}}}}}}] triazolo [{{{{{{1 9 }} {{{{1 9}} 5}}}}}}, 3 - a] pirazina-7 ({{{{1 9}} {{{{ 1 9}} 5}}}} H) -yl] - {{{{{{1 9}} {{{{1 9}} 5}}}} }} - (2, {{{{{{1 9}} {{{{1 9}} 5}}}}}}, 5-trifluorofenilo) - { {6}} - fosfato de butanona (1: 1);

{{2 1}} - Butanona, {{{{2 1}} 9}} - amino - {{2 1}} - [{{{{{{2 1}} 9}}}}, 6-dihidro - {{{{2 1}} 9}} - (trifluorometil) - {{2 1}}, {{ 7}}, 4 - triazolo [4, {{{{2 1}} 9}} - a] pirazina-7 ({{{{2 1 }} {{{{2 1}} 5}}}} H) -yl] - 4 - (2, 4, {{{{{{ 2 1}} 9}}}} - trifluorofenilo) -, ({{{{2 1}}}}}), fosfato ({{2 1}} : {{2 1}});

(3 R) - 3 - amino - 1 - [3 - (trifluorometil) -5,6-dihidro [1, {{7} }, {{{{{{1 9}} {{{{1 9}} 5}}}}}}] triazolo [{{{{{{1 9 }} {{{{1 9}} 5}}}}}}, 3 - a] pirazina-7 ({{{{1 9}} {{{{ 1 9}} 5}}}} H) -yl] - {{{{{{1 9}} {{{{1 9}} 5}}}} }} - (2, {{{{{{1 9}} {{{{1 9}} 5}}}}}}, 5-trifluorofenil) butan- 1 - un fosfato (1: 1);

Amplificador químico GG; Propiedades físicas

Apariencia: sólido blanco

Ensayo: ≥ 99. 0%

Punto de ebullición: 529. 9 ℃

Punto de inflamación: 274. 3 ℃

Punto de fusión: 202-204 ℃

El fosfato de sitagliptina es un tipo de inhibidor de la dipeptidil peptidasa Ⅳ (DDP-4) desarrollado por la compañía alemana Merck y, en primer lugar, obtuvo la aprobación de la Administración de Drogas y Alimentos de EE. UU. Para el tratamiento de la diabetes tipo {{1}}, es un nuevo fármaco antidiabético, puede mejorar la capacidad del propio&# 39 del cuerpo para reducir los niveles altos de glucosa en la sangre, y aumentar relativamente la incretina natural inhibiendo la actividad de esta enzima, incluidos los niveles del péptido similar al glucagón {{ 4}} y el péptido insulinotrópico dependiente de glucosa, lo que activa el páncreas para mejorar la producción de insulina y detener la producción de glucosa en el hígado y, en última instancia, reducir el efecto clínico de la concentración de glucosa en sangre. Las características de este producto es estimular la secreción de insulina, al mismo tiempo puede aliviar el hambre, pero no aumenta de peso, y tampoco puede ocurrir hipoglucemia y edema, no es adecuado para su uso en pacientes diabéticos con un control glucémico deficiente y con frecuencia desarrolla hipoglucemia. Mediante la verificación de casos clínicos de {{{{1 1}}}} de diabetes leve a moderada {{1}}, tomada una vez al día, fosfato de sitagliptina, una vez {{ 8}} mg, después de tomar el medicamento durante 12 semanas, puede hacer que la hemoglobina glucosilada reduzca 0. {{1 1}}% - 1. {{13} }%. La incidencia de reacciones adversas es similar a la del placebo, las reacciones adversas notificadas con más frecuencia (incidencia> 5% y mayores que el placebo) son congestión nasal o secreción nasal, dolor de garganta, infección del tracto respiratorio superior y dolor de cabeza.

Los estudios clínicos mostraron que el fosfato de sitagliptina como monoterapia en pacientes con diabetes tipo 2 puede reducir significativamente los niveles de hemoglobina glucosilada (HbA 1 c). Cuando se combina con metformina o TZD, tiene un papel importante de terapia adyuvante, puede enfocarse en tres tipos de defectos principales en la diabetes tipo 2 : resistencia a la insulina, disfunción de las células β (reducción de la liberación de insulina) y α La disfunción celular (generación de glucosa hepática no suprimida) juega un papel importante. Pero el medicamento no debe usarse para el tratamiento de pacientes con diabetes tipo 1 o cetoacidosis diabética.

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