Rimegepant CAS 1289023-67-1

Descripción del producto

Nombre del producto: Rimegepant CAS NO: 1289023-67-1

Sinónimos:

(5 S, 6 S, {{2}} R) - 5 - nitro - 6 - (2, 3- difluorofenilo) - 6, {{8}}, 8, {{2}} - tetrahidro - 5 H-ciclohepta [b] piridina- {{2}} - y 4 - (2 - oxo - 2, 3-dihidro-1H-imidazo [4, {{0} } -b] piridin-1-il) piperidina-1-carboxilato;

[(5 S, 6 S, {{2}} R) - 5 - amino - 6 - (2, 3 -difluorofenilo) - 6, {{8}}, 8, {{2}} - tetrahidro - 5 H-ciclohepta [b] piridina - {{2}} - yl] 4 - (2 - oxo-3H-imidazo [4, 5 - b] piridin-1- yl) piperidina-1-carboxilato;

(5 S, 6 S, {{2}} R) - 5 - amino - 6 - (2, 3- difluorofenilo) - 6, {{8}}, 8, {{2}} - tetrahidro - 5 H-ciclohepta [b] piridina- {{2}} - y 4 - (2 - oxo - 2, 3-dihidro-1H-imidazo [4, {{0} } -b] piridin-1-il) piperidina-1-carboxilato;

BMS-927711;

Amplificador químico GG; Propiedades físicas

Apariencia: Sólido

Ensayo: ≥ 99. 0%

Rimegepant es un antagonista del receptor de péptido relacionado con el gen de la calcitonina oral (CGRP) utilizado para el tratamiento de la migraña.

Objetivo

Ki: 0. {{1}} nM (receptor CGRP) [1] IC 50: 0. 1 4 nM (receptor CGRP) [{{2} }]

In vitro

Rimegepant (BMS-9277 1 1) es un antagonista del receptor CGRP completo y competitivo con IC {{1}} de 0. 14 ± 0. {{5} } nM [1].

En vivo

Rimegepant (BMS-9 2 77 1 1) tiene buena biodisponibilidad oral en ratas y monos cynomolgus, atractivas propiedades preclínicas generales y muestra actividad dependiente de la dosis en un modelo de primates de CGRP- flujo sanguíneo facial inducido [1]. Las relaciones de los valores medios de AUC (0 - 2 4 h) para Rimegepant (BMS-9 2 77 1 1) (60, {{ 3}} 00 y 300 mg / kg) en la matriz DBS, en comparación con el plasma, son 0.5-0. 6 en todas las dosis en ratas. Los resultados de este estudio sugieren una fuerte correlación de las concentraciones de rimegepant entre el plasma de rata y la sangre de rata (DBS) [2].

Administrador de animales

Ratas [2] Las ratas se tratan con vehículo libre de drogas (control) o Rimegepant (BMS-9 2 77 1 1) en el vehículo en 60 , {{{{2 4}}}}, y {{{{2 5}}}} mg / kg una vez al día por sonda oral. Hay 6 ratas en cada grupo de tratamiento. Para cada grupo de tratamiento, se recolecta sangre en 1, {{{{1 {{{{{{2 2}} 1}} 0}}}}}}, y 2 {{2 4}} h desde las primeras tres ratas, y en {{1 0}} y {{1 1}} h desde las segundas tres ratas el día 1 y el día 1 {{2 4}} de la vena de la cola después de la administración oral diaria de Rimegepant (BMS-9 2 77 {{ 17}} 1) durante dos semanas. Los hematocritos medios en la sangre son {{1 {{2 5}}}}. 2 ± 1. {{1 {{{{{{{{{ 26}} 2}} 1}} 0}}}}%, 49. {{1 {{{{{{2 2}} 1}} 0}}}} ± 2. 2%, {{2 3}}. {{2 4}} ± {{2 5} }. 2% correspondiente a los grupos de animales de 60, {{{{2 4}}}} y {{{{2 5}}}} dosis mg / kg, respectivamente. Para la evaluación de DBS, cuatro 1 {{2 5}} μL de muestras de sangre se colocan en tarjetas DBS ({{2 4}} puntos por tarjeta), se secan a temperatura ambiente durante al menos 2 h, y cada tarjeta se empaqueta por separado en una bolsa ziplock con desecante antes del envío. La sangre restante en cada tubo de muestra se procesa en plasma dentro de 1 h de la recolección y se almacena a -70 ° C hasta el análisis. Las muestras de plasma se envían en hielo seco y las tarjetas DBS se envían a temperatura ambiente. Se analizan las concentraciones de rimegepant (BMS-9 2 77 1 1) en plasma de rata. Rimegepant en ratas DBS se analiza utilizando el método DBS. Los parámetros toxicocinéticos (TK) se calculan a partir de la concentración sanguínea y los datos de tiempo utilizando métodos no compartimentales que utilizan Kinetica.

Referencias

[1]. Luo G y col. Descubrimiento de (5 S, {{2}} S, 9 R) - 5 - amino - {{2}} - ({{ 6}}, 3-difluorofenil) - {{2}}, 7, 8, 9 - tetrahidro - 5 H-ciclohepta [b] piridina - 9 - yl 4 - (2 - oxo - 2, 3-dihidro - 1 H-imidazo [4, { {1}} - b] piridina - 1 - yl) piperidina - 1 - carboxilato (BMS - 9 2 7 7 { {0}} 1): un antagonista oral del péptido relacionado con el gen de la calcitonina (CGRP) en ensayos clínicos para tratar la migraña. J Med Chem. 2 0 1 2 dic 1 3; 5 5 (2 3): 1 0 { {2}} 4 4 - 5 1.

[2]. Zheng N, y col. Extracción líquido-líquido mejorada con flujo de trabajo de dilución de reemplazo de volumen entre pozos y su aplicación para cuantificar BMS-9 2 7711 en manchas de sangre seca de rata por UHPLC-MS / MS. J Pharm Biomed Anal. 2 014 feb; 89: 2 40-50.

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