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No CAS: 737789-87-6
Fórmula molecular: C 29 H 29 F 2 N 7 O 5 S
Peso Molecular: 625. 646
EINECS NO: N / A
MDL NO: N / A
Descripción del producto
Nombre del producto: Relugolix CAS NO: 737789-87-6
Sinónimos:
TAK-385;
Relugolix
1- [4- [1 - [(2, 6-difluorofenil) metil] -5 - [(dimetilamino) metil] -3- (6-metoxipiridazin-3-il) - 2, 4-dioxotieno [2, 3-d] pirimidin-6-il] fenil] -3-metoxiurea;
N- [4- [1 - [({{3}}, 6-difluorofenil) metil] -5 - [(dimetilamino) metil] -1, {{3}}, {{ 8}}, 4-tetrahidro - 3 - (6-metoxi - 3 - piridazinilo) - {{3}}, 4-dioxotieno [{{3} }, 3 - d] pirimidin-6-il] fenil] -N&# 3 9; -metoxiurea;
Amplificador químico GG; Propiedades físicas
Apariencia: polvo blanco.
Ensayo: ≥ 99. 0%
Relugolix (INN) (nombre en clave de desarrollo TAK-385) es un antagonista selectivo no péptido, oralmente activo, del receptor de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRHR) (IC 50 =0. 12 nM ) que está en desarrollo para uso clínico por Takeda. Actualmente se encuentra en ensayos clínicos de fase II para el tratamiento de endometriosis, leiomioma uterino y cáncer de próstata.
Se ha encontrado que una administración oral única de relugolix a una dosis de 3 mg / kg suprime los niveles de la hormona luteinizante durante más de 24 horas en monos cynomolgus castrados, lo que indica una acción de larga duración. Se ha encontrado que el medicamento (80 - 160 mg / día) reduce los niveles de testosterona a niveles de castración sostenida en hombres con administración crónica una vez al día. Se están estudiando dosis más bajas (10 - 40 mg / día) en el tratamiento de la endometriosis y el leiomioma uterino para lograr la supresión parcial de la hormona sexual. El razonamiento detrás de la supresión parcial de estas afecciones es reducir la incidencia y la gravedad de los síntomas de la menopausia, como los sofocos y evitar los cambios en la densidad mineral ósea causados por la deficiencia de estrógenos que eventualmente pueden conducir a la osteoporosis.
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