ORM-15341 CAS 1297537-33-7

Descripción del producto:

Nombre del producto: ORM-15341 CAS NO: 1297537-33-7

Sinónimos:

(S) -3-acetil-N- (1- (3- (3-cloro-4-cianofenil) -1H-pirazol-1-il) propan-2-il) -1H-pirazol-5-carboxamida;

ORM-15341;

(S) -5-acetil-N- (1- (3- (3-cloro-4-cianofenil) -1H-pirazol-1-il) propan-2-il) -1H-pirazol-3-carboxamida;

& amp químico; Propiedades físicas:

Apariencia: Polvo

Ensayo: ≥99,00%

Punto de ebullición: 714,7 ± 60,0 ℃ (previsto)

Densidad: 1,41 ± 0,1 g / cm3 (previsto)

Pka: 8.70 ± 0.10 (previsto)

Solubilidad: DMSO: ＞ 37 mg / mL

Almacenamiento: -20 ℃ Congelar

ORM-15341 es un antagonista potente y completo para AR humano (hAR) con valores de CI50 de 38 nM como se muestra en los ensayos de transactivación en células AR-HEK293 que expresan de manera estable hAR de longitud completa y una construcción de gen indicador de luciferasa que responde a andrógenos. 38 nM Objetivo: receptor de andrógenos in vitro: En ensayos de unión competitiva de AR, los valores de la constante de inhibición (Ki) de ORM-15341 fueron 8 nM. ORM-15341 funciona como un antagonista completo para todos los AR mutantes probados, con IC50 de 25, 51, 700 y 1160 nM para wtAR, AR (F876L), AR (T877A) y AR (W741L).

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