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OLTIPRAZ CAS 64224-21-1

OLTIPRAZ CAS 64224-21-1

CAS NO: 64224-21-1
Fórmula molecular: C8H6N2S3
Peso molecular: 226.34200
EINECS NO: 264-736-6
MDL NO: MFCD00868499

Detalles

Descripción del producto:

Nombre del producto: OLTIPRAZ CAS NO: 64224-21-1

Sinónimos:

3H-1,2-DITHIOLE-3-THIONE, 4-MEHYL-5-PYRAZINYL;

4-Metil-5-pirazin-2-il-1,2-ditiol-3-tiona;

5- (2-pirazinil) -4-metil-1,2-ditiol-3-tiona;

& amp químico; Propiedades físicas:

Apariencia: rojo sólido

Ensayo: ≥99.0%

Densidad: 1,51 g / cm3

Punto de ebullición: 408,1 ℃ a 760 mmHg

Punto de fusión: 165-166 ℃

Punto de inflamación: 200,6 ℃

Índice de refracción: 1,76

Sensible: Sensible a la luz

Información de seguridad:

Declaraciones de seguridad: S26; S36 / 37/39

Código del HS: 2933990090

Declaraciones de riesgo: R36 / 37/38

Oltipraz es una 1,2-ditiol-3-tiona sintética sustituida previamente utilizada en humanos como agente antiesquistosómico. Los estudios en animales han demostrado que oltipraz es un potente inductor de las enzimas de desintoxicación de Fase II, más notablemente la glutatión-S-transferasa (GST). Ahora se sabe que Oltipraz se utiliza con fines de prevención de tumores.

Oltipraz tiene un efecto inhibidor sobre la activación de HIF-1α por la insulina de una manera dependiente del tiempo, anulando completamente la inducción de HIF-1α a concentraciones ≥10 μM, la IC50 de Oltipraz para la inhibición de HIF-1α es 10 μM. Valor de IC50: 10 μM Objetivo: HIF-1α in vitro: Oltipraz inhibe la actividad de HIF-1α y el crecimiento tumoral dependiente de HIF-1α, lo que puede resultar de una disminución en la estabilidad de HIF-1α a través de la inhibición de S6K1 en combinación con un efecto eliminador de H2O2. El tratamiento con Oltipraz también inhibe la activación de HIF-1α estimulada por hipoxia o CoCl2. Oltipraz es un agente quimiopreventivo del cáncer y tiene un efecto inhibidor sobre la angiogénesis y el crecimiento tumoral. Oltipraz también es un inhibidor competitivo de este citocromo P450, con una Ki aparente de 10 μM. in vivo: en ratones de tipo salvaje, los niveles hepáticos de ARNm para todos los genes analizados aumentaron significativamente después del tratamiento con Oltipraz, con el mayor aumento (tratado / control) para los niveles de ARNm de NQO1 (7,6 veces). Los análisis de transferencia Northern demostraron que los aumentos observados en las actividades de GST y NQO1 por Oltipraz en ratones de tipo salvaje fueron precedidos por elevaciones significativas en la expresión de ARN. Curiosamente, los niveles de ARNm de la propia Nrf2 aumentaron más de 3 veces con el tratamiento con Oltipraz.

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Los productos bajo patente se ofrecen por R& D solo propósito. Sin embargo, la responsabilidad final recae exclusivamente en el comprador.


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