Ácido obeticólico CAS 459789-99-2

Descripción del producto:

Nombre del producto: Ácido obeticólico CAS NO: 459789-99-2

Sinónimos:

Ácido (3 \ alpha, 5 \ beta, 6 \ alpha, 7 \ alpha) -6-etil-3,7-dihidroxicolan-24-oico;

Ácido 3α, 7β-dihidroxi-6α-etil-5β-colan-24-oico;

Amp químico GG; Propiedades físicas:

Aspecto: polvo cristalino de blanco a blanquecino

Ensayo: ≥99.0%

Densidad: 1.091g / cm³

Punto de fusión: ＞ 98 ℃

Punto de ebullición: 562,9 ℃ a 760 mmHg

Punto de inflamación: 308,3 ℃

Índice de refracción: 1,529

Presión de vapor: 0 mmHg a 25 ° C

PSA: 77.7600

LogP: 5.1140

Solubilidad: dioxano (moderadamente), DMSO (levemente), metanol (levemente);

Categoría: Estándares; Esteroides; Activadores e inhibidores de enzimas; Impurezas / metabolitos de fármacos farmacéuticos / API;

Información de seguridad:

Código del HS: 2918990090

Almacenamiento:Almacenado en un recipiente bien cerrado fresco y seco. Mantener alejado de la humedad y la luz / calor fuertes.

Solicitud:

1. El ácido 6α-etil-quenodesoxicólico se conoce como INT-747. Está en desarrollo como agente farmacéutico para varias enfermedades hepáticas y trastornos relacionados;

2. El ácido colan-24-oico, 6-etil-3,7-dihidroxi-, (3α, 5β, 6α, 7α, 8ξ) -, es un derivado del ácido biliar ácido quenodesoxicólico.

Ácido obeticólico CAS 459789-99-2 de nuestra fábrica de fabricación, tecnología madura, salida estable, garantía de calidad.

Estado de inventario: en stock.

Podemos proporcionar el certificado de análisis (COA) de 6-etilquenodesoxicólico aicd, CAS 459789-99-2 Método de análisis (MOA), 3A, 7A -DIHYDROXY-6A -ETHYL-5B-CHOLAN-24-OIC ACID Ruta de síntesis (ROS ), (3alpha, 5beta, 6alpha, 7alpha) -6-Ethyl-3,7-dihydroxycholan-24-oic acid Hoja de datos de seguridad del material (MSDS) y otra ayuda para usted.

El ácido obeticólico fue desarrollado por Intercept Pharmaceutical Company de los Estados Unidos. Su patente compuesta fue solicitada en los Estados Unidos en 2001, y el número de patente es US7138390. Actualmente, no se ha solicitado ninguna patente de compuestos en China. El ácido obeticólico es el primer fármaco desarrollado para el tratamiento de la enfermedad hepática colestásica en 20 años, para pacientes que no responden completamente o no pueden tolerar el ácido ursodesoxicólico.

Efectos farmacológicos: La CBP es una colestasis crónica causada por displasia de los conductos biliares o metabolismo de los ácidos biliares. Disuelve los lípidos en la membrana celular, cambia la permeabilidad y fluye fuera del contenido celular y finalmente progresa a una enfermedad de fibrosis hepática y cirrosis. En la actualidad, el principal fármaco clínico para el tratamiento de la CBP es el ácido ursodesoxicólico, que estimula principalmente la secreción hepatobiliar a través de la vía de la proteína quinasa activada por mitógenos (MAPK) de la molécula de señalización intracelular y protege a las células epiteliales de la destrucción de los ácidos biliares.

El ácido obeticólico (ácido obeticólico), también conocido como ácido 6-etilquenodesoxicólico, es un nuevo derivado del ácido quenodesoxicólico (CDCA) en los ácidos biliares primarios humanos. Es un receptor X derivado de farnesoide (FXR). ) De ligandos naturales. El ácido obeticólico es un agonista del receptor X farnesoide, que inhibe indirectamente la expresión génica del citocromo 7A1 (CYP7A1) activando el receptor X farnesoide. Dado que CYP7A1 es la enzima que limita la velocidad de la biosíntesis de ácidos biliares, el ácido obeticólico puede inhibir la síntesis de ácidos biliares y se usa para tratar la cirrosis biliar primaria y la enfermedad del hígado graso no alcohólico. El ácido obeticólico fue desarrollado con éxito por Intercept Pharmaceuticals en los Estados Unidos. Es el primer fármaco desarrollado para el tratamiento de la enfermedad hepática colestásica en 20 años. El estudio es para pacientes que no responden adecuadamente o no pueden tolerar el antiguo fármaco de tratamiento estándar ácido ursodesoxicólico. En un ensayo clínico de fase III controlado con placebo, el ácido obeticólico (OCA) aumentó los niveles de dos biomarcadores asociados con un riesgo reducido de trasplante de hígado. El criterio de valoración combinado de los estudios clínicos es que la fosfatasa alcalina se reduce en al menos un 15%, la actividad de la fosfatasa alcalina sérica es inferior a 1,67 veces el límite superior de la normalidad y la bilirrubina está dentro del rango normal, se utiliza fosfatasa alcalina para indicar enfermedad hepática grave Un biomarcador de grado.

El ácido obeticólico también se está probando para tratar un tipo más común de esteatohepatitis no alcohólica del hígado graso. Un estudio clínico de fase 2 de este fármaco para el tratamiento de esta indicación se interrumpió antes de tiempo debido a su eficacia exacta. EvaluatePharma predice que se espera que las ventas de ácido obeticólico en 2020 alcancen los 2.992 mil millones de dólares estadounidenses. Números de patente relacionados con el ácido obeticólico en China: CN200980154713 y CN200880006937. La enfermedad del hígado graso no alcohólico (NAFLD) es una manifestación del síndrome metabólico en el hígado, generalmente asociado con obesidad, dislipidemia y resistencia a la insulina. En términos generales, NAFLD se puede dividir en dos subtipos: hígado graso simple y esteatohepatitis no alcohólica (NASH). El hígado graso simple no es progresivo, mientras que la EHNA puede progresar a cirrosis e incluso a células hepáticas. cáncer.

Los estudios han demostrado que la resistencia a la insulina juega un papel importante en la patogénesis de NAFLD / NASH. Se ha demostrado que los sensibilizadores a la insulina, como las tiazolidindiona, son eficaces para mejorar la inflamación del hígado y el contenido de grasa, pero no pueden bloquear la progresión de la fibrosis causada por NASH. Los receptores X de derivados farnesoides también tienen el efecto de mejorar la resistencia a la insulina y juegan un papel importante en el metabolismo de los ácidos biliares, lípidos y azúcares.

El ácido obeticólico es un imitador de los ácidos biliares humanos. Es un ácido quenodesoxicólico semisintético y un agonista específico de los receptores X del derivado farnesoide. Fue desarrollado por Intercept Pharmaceuticals para el tratamiento del hígado biliar primario. En el tratamiento de la CBP cirrótica, la esteatohepatitis no alcohólica y otras enfermedades hepáticas e intestinales, los experimentos con animales han demostrado su efecto para mejorar la resistencia a la insulina y reducir el contenido de grasa hepática. Un ensayo clínico multicéntrico, aleatorizado y doble ciego de 6 semanas realizado en los Estados Unidos incluyó a 64 pacientes con diabetes tipo 2 y EHGNA, que demostró que el ácido obeticólico puede mejorar la inflamación del hígado y la inflamación del hígado, además de aumentar la sensibilidad a la insulina. Nivel de fibrosis, y tiene cierto efecto sobre la reducción de la masa corporal. Sin embargo, esta conclusión aún necesita un seguimiento a largo plazo a mayor escala y debe ser confirmada por patología hepática.

Si está interesado en nuestros productos o tiene alguna pregunta, no dude en contactarnos.

Los productos bajo patente se ofrecen para R& D solo propósito. Sin embargo, la responsabilidad final recae exclusivamente en el comprador.

Etiqueta: ácido obeticólico cas 459789-99-2, fabricantes, proveedores, fábrica, comprar, en stock

• Artículo anterior: Gratis
• Siguiente artículo: Fosfato de sitagliptina monohidrato CAS 654671-77-9