MSC2530818 CAS 1883423-59-3

Descripción del producto:

Nombre del producto: MSC2530818 CAS NO: 1883423-59-3

Sinónimos:

(S) - (2- (4-clorofenil) pirrolidin-1-il) (3-metil-1H-pirazolo [3,4-b] piridin-5-il) metanona;

[(2S) -2- (4-Clorofenil) pirrolidin-1-il] - (3-metil-1H-pirazolo [3,4-b] piridin-5-il) metanona;

CPD1540;

& amp químico; Propiedades físicas:

Apariencia: Sólido cristalino

Ensayo: ≥98.0%

Punto de ebullición: 576,5 ± 50,0 ℃ (previsto)

Densidad: 1,373 ± 0,06 g / cm3 (previsto)

PKa: 9,65 ± 0,40 (previsto)

MSC2530818 es un inhibidor de CDK8 con una CI50 de 2,6 nM. Tiene buena selectividad de quinasa, potencia bioquímica y celular, estabilidad microsomal y actividad biooral. MSC2530818 se une a CDK8 y CDK19 con una afinidad similar e inhibe eficazmente el fosfo-STAT1 en las células de cáncer colorrectal SW620. MSC2530818 mostró propiedades farmacocinéticas aceptables y buenas en todas las especies animales probadas (ratón, rata, perro). Puede reducir eficazmente la tasa de crecimiento tumoral en el modelo de trasplante de carcinoma colorrectal SW620 humano.

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