MK-8835, PF-04971729 CAS 1210344-57-2

Descripción del producto:

Nombre del producto: MK-8835, PF-04971729 CAS NO: 1210344-57-2

Sinónimos:

(1S,2S,3S,4R,5S)-5-[4-cloro-3-[(4-etoxifenil)metil]fenil]-1-(hidroximetil)-6,8-dioxabiciclo[3.2.1]octano-2,3,4-triol;

PF-04971729;

Ertugliflozina (USAN/INN);

Propiedades químicas y físicas:

Apariencia: Un sólido cristalino

Ensayo :≥99.0%

Densidad: 1.455 g/cm3

Punto de ebullición: 630.5±55.0 °C (Predicho)

Presión de vapor: 0.0±1.9 mmHg a 25°C

Índice de refracción: 1.652

Egla es una nueva clase de inhibidores de SGLT2 desarrollados conjuntamente por Pfizer y Merck. Steglatro fue aprobado por la FDA en diciembre de 2011 para el tratamiento de pacientes adultos con diabetes tipo 2. Todavía no se ha comercializado en China. La ertugliflozina (PF-04971729) es un inhibidor potente, selectivo y activo por vía oral del cotransportador de glucosa dependiente de sodio 2 (SGLT2), con un IC50 de 0,877 nM para h-SGLT2. Un medicamento para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2.

PF-04971729, un inhibidor potente y selectivo del cotransportador 2 de glucosa dependiente del sodio, se encuentra actualmente en ensayos de fase 2 para el tratamiento de la diabetes mellitus. Los efectos inhibitorios contra la absorción mediada por el transportador catión orgánico 2 de [14C]metformina por PF-04971729 también fueron muy débiles (IC50 900μM). La disposición de PF-04971729, un inhibidor selectivo oral activo del cotransportador 2 sodio-dependiente de la glucosa, fue estudiada después de una sola dosis oral del magnesio 25 de [14C] - PF-04971729 a los temas humanos sanos. La absorción de PF-04971729 en seres humanos era rápida con un Tmax en ~ 1.0 h. De la radiactividad total excretada en heces y orina, pf-04971729 sin cambios colectivamente representó ~ 35,3% de la dosis, sugestiva de la eliminación metabólica moderada en seres humanos.

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