MAK683 CAS 1951408-58-4

Descripción del producto:

Nombre del producto: MAK683 CAS NO: 1951408-58-4

Sinónimos:

N-[(5-Fluoro-2,3-dihydro-4-benzofuranyl)methyl]-8-(2-methyl-3-pyridinyl)-1,2,4-triazolo[4,3-c]pyrimidin-5-amine;

1,2,4-Triazolo[4,3-c]pirimidina-5-amina, N-[(5-fluoro-2,3-dihidro-4-benzofuranil)metil]-8-(2-metil-3-piridinil)-;

Propiedades químicas y físicas:

Apariencia: Sólido o en polvo

Ensayo :≥98.0%

Densidad: 1,47±0,1 g/cm3 (Predicho)

PKa: 2.70±0.12 (Predicho)

Solubilidad: Soluble en DMSO.

El inhibidor de EED-1 es un inhibidor de EED extraído de la patente US20160176882 A1, ejemplo compuesto 2; tiene IC50s de 59, 89, 26 nM en unión A EED Alphascreen, LC-MS y ensayo ELISA. MAK683 es un inhibidor de la proteína de desarrollo de ectodermo embrionario (EED) con potencial actividad antineoplásica. MAK683 se une al dominio de EED que interactúa con la lisina 27 trimetilada en la histona 3 (H3K27me3), lo que lleva a un cambio conformacional en el bolsillo de unión a EED H3K27me3 y la prevención de la interacción de EED con el potenciador de la histona metiltransferasa zeste homólogo 2 (EZH2). MAK683 está siendo sometido a ensayos clínicos de fase II para la identificación de la actividad antitumoral.

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