LJN 452 CAS 1383816-29-2

Descripción del producto:

Nombre del producto: LJN 452 CAS NO: 1383816-29-2

Sinónimos:

2 - [(1R, 3r, 5S) -3 - ({5-ciclopropil-3- [2- (trifluorometoxi) fenil] -1,2-oxazol-4-il} metoxi) -8-azabiciclo [3.2.1 ácido] octan-8-il] -4-fluoro-1,3-benzotiazol-6-carboxílico;

Tropifexor (LJN452);

& amp químico; Propiedades físicas:

Apariencia: Sólido

Ensayo: ≥99.0%

Densidad: 1,55 ± 0,1 g / cm3 (previsto)

Punto de ebullición: 700,0 ± 65,0 ℃ (previsto)

Punto de fusión: 221 ℃

PKa: 3,84 ± 0,10 (previsto)

Solubilidad en agua: Insoluble (2.0E-6 g / L) (25 ℃)

Tropifexor, también conocido como LJN452, es un agonista del receptor de farnesina X para el tratamiento de la enfermedad hepática colestásica y la esteatohepatitis no alcohólica (NASH). Al medir la inducción de genes diana de FXR en varias especies de Chemicalbook, se demostró la actividad in vivo en un modelo de PD de roedor. Tropifexor ha entrado en ensayos clínicos en humanos de fase 2 en pacientes con NASH y PBC. Tropifexor (LJN452) es un agonista de FXR novedoso y eficaz con una CE50 de 0,2 nM en experimentos de HTRF. Chemicalbook no mostró efectos significativos fuera del objetivo contra otras enzimas, canales iónicos, receptores nucleares y GPCR, y fue más de 10,000 veces más selectivo para FXR que para otros objetivos.

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