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Nº CAS: 87081-35-4
Fórmula molecular: C33H48O6
Peso Molecular: 540.73100
Nº EINECS: 617-954-4
Nº MDL: NA
Descripción del producto:
Nombre del producto: Leptomicina B Nº CAS: 87081-35-4
Sinónimos:
Leptomicina B,(2E,5S,6R,7S,9R,10E,12E,15R,16Z,18E)-19-(2S,3S)-3,6-Dihidro-3-metil-6-oxo ácido -2H-piran-2-il-17-etil-6-hidroxi-3,5,7,9,11,15-hexametil-8-oxo-2,10,12,16,18-nonadecapentaenoico;
ácido 2,10,12,16,18-nonadecapentaenoico;
7,9,11,15-hexametil-8-oxo--il)-17-etil-6-hidroxi-5;
Propiedades físicas químicas:
Apariencia: Sólido cristalino blanco
Ensayo: Mayor o igual a 99.0 por ciento
Densidad: 1.072 g/cm3
Punto de ebullición: 725,8 grados a 760 mmHg
Punto de fusión: 41-44 grados
Punto de inflamación: 224,7 grados
Índice de refracción: 1.542
Condición de almacenamiento: -20 grados
Información de seguridad:
Declaraciones de seguridad: 7-16-24-33-45
Código SA: 2916190090
RIDADR: ONU 1230 3
Declaraciones de riesgo: R23/25
Códigos de peligro: T; F
La leptomicina B es un metabolito secundario producido por Streptomyces spp.
La leptomicina B (LMB) se descubrió originalmente como un potente antibiótico anti-fúngico. Se descubrió que la leptomicina B causaba el alargamiento celular de la levadura de fisión Schizosaccharomyces pombe. Desde entonces, este efecto de elongación se ha utilizado para el bioensayo de leptomicina. Sin embargo, datos recientes muestran que la leptomicina provoca la detención del ciclo celular G1 en células de mamíferos y es un agente antitumoral potente-contra tumores experimentales murinos en terapia combinada.
Leptomycin B has been shown to be a potent and specific nuclear export inhibitor in human and the fission yeast Schizosaccharomyces pombe. Leptomycin B alkylates and inhibits CRM1 (chromosomal region maintenance)/exportin 1 (XPO1), a protein required for nuclear export of proteins containing a nuclear export sequence (NES), by glycosylating a cysteine residue (cysteine 529 in S. pombe). In addition to antifungal and antibacterial activities, Leptomycin B blocks the cell cycle and is a potent anti-tumor agent. At low nM concentrations, Leptomycin B blocks the nuclear export of many proteins including HIV-1 Rev, MAPK/ERK, and NF-κB/IκB, and it inhibits the inactivation of p53. Leptomycin B also inhibits the export and translation of many RNAs, including COX-2 and c-Fos mRNAs, by inhibiting export of ribonucleoproteins.
La leptomicina A (LPA) se descubrió junto con LMB. LMB es dos veces más potente que LPA.
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