Ivacaftor (VX-770) CAS NO: 873054-44-5

Descripción del producto:

Nombre del producto: Ivacaftor (VX-770) CAS NO: 873054-44-5

Sinónimos:

[14C] -Ivacaftor; Kalydeco;

N- (2,4-ditert-butil-5-hidroxifenil) -4-oxo-1H-quinolin-3-carboxamida;

N- [2,4-bis (1,1-dimetiletil) -5-hidroxifenil] -1,4-dihidro-4-oxoquinolin-3-carboxaraide;

N- [2,4-Bis (terc-butil) -5-hidroxifenil] -1,4-dihidro-4-oxo-3-quinolincarboxamida;

Amp químico GG; Propiedades físicas

Apariencia: polvo blanco

Ensayo: ≥98.0%

Densidad: 1,187 g / cm3

Punto de ebullición: 550,4 ℃ a 760 mmHg

Punto de inflamación: 286,7 ℃

Ivacaftor (nombre comercial Kalydeco, desarrollado como VX-770) es un medicamento que se usa para tratar la fibrosis quística en personas con ciertas mutaciones en el gen regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística (CFTR), que representan del 4 al 5% de los casos de fibrosis quística y está incluido en un fármaco combinado, lumacaftor / ivacaftor, que se utiliza para tratar a personas con fibrosis quística que tienen la mutación F508del en CFTR.

Ivacaftor fue desarrollado por Vertex Pharmaceuticals en conjunto con Cystic Fibrosis Foundation y es el primer medicamento que trata la causa subyacente en lugar de los síntomas de la enfermedad. Fue aprobado por la FDA en enero de 2012 y se denominó&"el fármaco nuevo más importante de 2012 GG" y&"un fármaco maravilloso GG". Es uno de los medicamentos más caros, con un costo de más de US $ 300,000 por año, lo que ha llevado a críticas a Vertex por su alto costo. El fármaco combinado fue aprobado por la FDA en julio de 2015.

La fibrosis quística es causada por uno de varios defectos en la proteína CFTR, que regula el flujo de líquido dentro de las células y afecta los componentes del sudor, los líquidos digestivos y el moco. Uno de esos defectos es la mutación G551D, en la que el aminoácido glicina (G) en la posición 551 se reemplaza con ácido aspártico (D). G551D se caracteriza por una proteína CFTR disfuncional en la superficie celular. En el caso de G551D, la proteína se transmite al área correcta, la superficie de la célula epitelial, pero una vez allí, la proteína no puede transportar cloruro a través del canal. Ivacaftor, un potenciador de CFTR, mejora el transporte de cloruro a través del canal iónico al unirse a los canales directamente para inducir un modo de compuerta no convencional que a su vez aumenta la probabilidad de que el canal esté abierto.

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