GS 441524 ， ({{1}} R, {{2}} R, 4 S, {{4}} R) - { {1}} - (4 - aminopirrolo [1, {{1}} - f] [1, {{1 }}, 4] triazin-7-il) - {{2}}, 4 - dihidroxi - {{4}} - (hidroximetil) tetrahidrofurano- { {1}} - carbonitrilo CAS 1 1 9 1 {{1}} {{2}} 7-69-0

Descripción del producto

Nombre del producto: GS 441524 ， ({{{{7 7}}}} R, {{2}} R, 4 S, {{4}} R ) - {{1}} - (4 - aminopirrolo [1, {{1}} - f] [1, {{{{ 7}}}}, 4] triazin-7-ilo) - {{2}}, 4 - dihidroxi - {{4}} - (hidroximetilo) tetrahidrofurano - {{1}} - carbonitrilo CAS 1 1 9 1 {{1}} {{2}} 7- 69-0

Sinónimos:

Remdesivir intermedio;

GS-441524;

Amplificador químico GG; Propiedades físicas

Apariencia: polvo blanquecino.

Ensayo: ≥ 99%

Densidad: 1. 84 ± 0. 1 g

Solubilidad en agua: Soluble en DMSO

Descripción： GS-441524 podría inhibir fuertemente el virus de la peritonitis infecciosa felina (FIPV), con una EC 50 de 0. 78 μM.

Objetivo：

EC 50: 0. 78 μM (FIPV) [1].

In vitro：

Las células aparecen y crecen normalmente en todas las concentraciones de GS-44 1 524 y no captan el colorante fluorescente CellTox Green a las {{1}} h. La concentración citotóxica - 50% (CC 50) es, por lo tanto,> 100 μM. La concentración efectiva - 50% (EC 50) de GS-44 1 524 se calcula en 0. 78 μM [1].

En vivo：

Todos los gatos tratados con 10 tienen una respuesta rápida al tratamiento y los niveles de linfocitos y las temperaturas rectales vuelven a los niveles y niveles de preinfección de los dos gatos asintomáticos. Dos de los 10 gatos tratados, 1 6 - 1 1 6 (Grupo A) y 1 6 - 1 27 (Grupo B ), tienen recurrencias de la enfermedad a las cuatro y seis semanas después del tratamiento. Estos dos gatos son tratados por segunda vez durante dos semanas y su respuesta es idéntica a la del tratamiento primario. Los diez gatos tratados una o dos veces han permanecido normales hasta la fecha (más de ocho meses después de la infección). Las inyecciones causan un&transitorio ";&punzante"; reacción en algunos gatos dentro de 10 s de la administración del compuesto. El dolor localizado y transitorio se evidencia por una postura inusual, lamiendo en el sitio de inyección y / o vocalizaciones que duran aproximadamente 30-60 s después de la inyección. Las reacciones de inyección son más pronunciadas en algunos animales en relación con otros y las reacciones son inconsistentes de una inyección a la siguiente y disminuyen con el tiempo [1].

Ensayo celular：

Para determinar la toxicidad de GS-44 1 524 para las células CRFK n, las células CRFK se tratan con {{1}}, 33. 3, {{4} }. 1, 3. 7 o 1. 2 μM GS-44 1 524 para {{1 { {12}}}} h [1].

Administrador de animales：

Gatos [1] Los 1 0 gatos que desarrollaron signos de enfermedad se dividen en dos grupos y se tratan con 5 mg / kg (Grupo A; n=5) o 2 mg / kg (Grupo B; n=5) GS-44 1 5 24 SC q 24 h comenzando tres días después Evidencia clínica inequívoca de FIP (días 1 2 - 1 9 después de la infección). Los dos gatos que no desarrollan signos de enfermedad sirven como controles para el recuento normal de linfocitos en sangre y la temperatura rectal [1].

Referencias：

[1]. Murphy BG, y col. El análogo de nucleósido GS-44 1 524 inhibe fuertemente el virus de la peritonitis infecciosa felina (FIP) en cultivos de tejidos y estudios experimentales de infección de gatos. Veterinario Microbiol. 20 1 8 de junio; 2 1 9: 226-233.

¿Qué es el GS-441524?

Gs-44 1 524 es el segundo fármaco antiviral dirigido después de gc {{1}} en el tratamiento de la peritonitis infecciosa felina (FIP). Gs-44 1 524 es un pequeño análogo de nucleótido proporcionado por Gilead Sciences (campo antiviral global n. ° 1) a perdersencjiaoshou 2 y su tema de investigación de la transmisión abdominal. Gs-44 1 524 es un inhibidor de la transcriptasa inversa que puede inhibir la replicación del virus de transmisión abdominal felino (FIP), y una molécula prerrequisito para la síntesis de nucleósido trifosfato con actividad farmacológica. Gs-44 1 524 es una molécula pequeña, también conocida como inhibidor competitivo de nucleósido trifosfato, que tiene una fuerte actividad antiviral contra muchos virus de ARN. Puede inhibir la replicación de varios tipos diferentes de virus químicos del ARN del Libro, como el coronavirus del síndrome respiratorio agudo severo (SARS), el virus del síndrome respiratorio del Medio Oriente, el virus del Ébola, el virus de la fiebre de Lassa, el virus Junin y el virus sincitial respiratorio, y tiene baja citotoxicidad en una amplia gama de líneas celulares.

El mecanismo de acción es que GS-441524 se fosforila en nucleósido monofosfato (NMP) a través de la quinasa celular, y luego se transforma en metabolito activo de tres fosfatos (análogo de estructura NTP). En la síntesis de ARN viral, el análogo estructural de NTP activo actúa como la competencia del nucleósido trifosfato natural y la competencia del nucleósido natural (ATP, TTP, CTP, GTP) para participar en la transcripción del ARN. Cuando se inserta gs-441524 en el producto de transcripción, la transcripción finalizará de antemano, inhibiendo así el proceso de transcripción de ARN viral.

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