Fostamatinib CAS 901119-35-5

Descripción del Producto:

Nombre del producto: Fostamatinib CAS 901119-35-5

 

Sinónimos:

fostamatinib disódico;

6-[[5-Flúor-2-[(3,4,5-trimetoxifenil)amino]-4-pirimidinil]amino]-2,{{ 8}}dimetil-4-[(fosfonooxi)metil]-2H-pirido[3,2-b]-1,4-oxazina-3 (4H)-uno.

 

Propiedades químicas y físicas

Apariencia: Sólido de color blanco a blanquecino

Ensayo: no menos de 98%

Fórmula molecular: C23H26FN6O9P

Peso molecular: 580,46

Punto de fusión: 214 grados ~ 217 grados

Punto de ebullición: 814,2 ± 75, 0 grado (previsto)

Densidad: 1.496

Temperatura de almacenamiento:-20 grados, higroscópico

Solubilidad:DMSO (ligeramente), metanol (ligeramente)

Pka: 1,70±0,10 (previsto)

Presión de vapor:{{0}}.0±3,1 mmHg a 25 grados

Índice de refracción: 1,629

 

Usos:

In vitro: R788 es un profármaco de fosfato de metileno de R406, que puede convertirse rápidamente en R406 in vivo: R406 (forma activa in vitro de R788) inhibe selectivamente la señalización dependiente de Syk con valores de EC50 que oscilan entre 33 nM a 171 nM, más potente que las vías independientes de Syk en diferentes células. R406 inhibe la proliferación celular de una variedad de líneas celulares de linfoma difuso de células B grandes (DLBCL) con valores de EC50 que oscilan entre 0,8 μM y 8,1 μM. El tratamiento con R406 reduce la fosforilación basal de BLNK, Akt, glucógeno sintasa quinasa-3 (GSK-3), forkhead box O (FOXO) y ERK no solo en células con alto (TCL-002) sino también en células con niveles bajos de Syk fosforilado (TCL1-551). Además, R406 inhibe completamente la señal Bcr inducida por anti-IgM en las leucemias TCL1. A pesar de los niveles más altos de Syk constitutivamente activo en las leucemias TCL1, el R406 no es citotóxico selectivamente para las células leucémicas.

In vivo: R788 inhibe eficazmente la señalización de BCR in vivo, lo que da como resultado una proliferación y supervivencia reducidas de las células B malignas y una supervivencia significativamente prolongada de los animales tratados.

 

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