Dutasterida CAS 164656-23-9

Descripción del producto:

Nombre del producto: Dutasteride CAS NO: 164656-23-9

Sinónimos:

(4aR, 4bS, 6aS, 7S, 9aS, 9bS, 11aR) -N- [2,5-Bis (trifluorometil) fenil] -2,4a, 4b, 5,6,6a, 7,8,9,9a, 9b, 10,11,11a-tetradecahidro-4a, 6a-diMetil-2-oxo-1H-Indeno [5,4-f] quinolin-7-carboxaMida;

(5α, 17β) -; (4aR, 4bS, 6aS, 7S, 9aS, 9bS, 11aR) -N- [2,5-Bis (trifluorometil) fenil] -2,4a, 4b, 5,6,6a, 7 , 8,9,9a, 9b, 10,11,11a-tetradecahidro-4a, 6a-diMetil-2-oxo-1H-indeno [5,4-f] quinolina-7-carboxaMida-13C6;

6 \ beta - hidroxidutasterida, 4 - azaandrost - 1 - eno - 17 - carboxaMida, N- [2,5 - bis (trifluorometil) fenil] - 3 - oxo-, (5a, 17b) -;

& amp químico; Propiedades físicas:

Apariencia: polvo cristalino blanco

Ensayo: ≥99,00%

Densidad: 1,303 g / cm3

Punto de ebullición: 620,3 ℃ a 760 mmHg

Punto de fusión: 242-250 ℃

Punto de inflamación: 329 ℃

Índice de refracción: 1,523

Presión de vapor: 0 mmHg a 25 ℃

Información de seguridad:

Código HS: 2942000000

Dutasteride (INN, USAN, BAN, JAN) (nombre comercial Avodart), desarrollado por GlaxoSmithKline, es un inhibidor triple de la 5α-reductasa que inhibe la conversión de testosterona en dihidrotestosterona (DHT). Se utiliza para tratar la hiperplasia prostática benigna. Aumenta el riesgo de disfunción eréctil y disminución del deseo sexual. La dutasterida (GG745) es un potente inhibidor de ambas isoenzimas 5 alfa-reductasa. La dutasterida puede tener efectos no deseados sobre el receptor de andrógenos (AR) debido a su similitud estructural con DHT.Valor IC50: Objetivo: 5 alfa-reductasa in vitro: Dutasterida inhibió la conversión de (3) HT a (3) H-DHT y, como secreción y proliferación de PSA inducida por T anticipada e inhibida. Sin embargo, el fármaco también inhibió la secreción de PSA y la proliferación celular inducidas por DHT (IC (50) aproximadamente 1 microM). La dutasterida compitió por unir el AR de células LNCaP con un IC (50) de aproximadamente 1,5 microM. Las altas concentraciones de dutasterida (10-50 microM), pero no de finasterida, en medio sin esteroides, dieron como resultado una mayor muerte celular, posiblemente por apoptosis. Dutasterida reduce la viabilidad celular y la proliferación celular en ambas líneas celulares probadas (cáncer de próstata humano (CaP) sensible a andrógenos (LNCaP) y no sensible a andrógenos (DU145)). In vivo: GG745 tiene una vida media terminal de aproximadamente 240 horas, y dosis únicas de> 10 mg redujeron los niveles de DHT significativamente más que las dosis únicas de 5 mg de finasterida. En los hombres tratados con placebo sin cáncer de próstata hubo un aumento medio del 8,3% en el PSA en el mes 24 en comparación con el -59,5% en los que recibieron dutasterida, utilizando valores duplicados para corregir el tratamiento con dutasterida. Toxicidad: La dutasterida puede afectar la fertilidad masculina y la dinámica de las hormonas esteroides. . Por lo tanto, se realizó un estudio de reproducción de 21 días para determinar los efectos de la dutasterida (10, 32 y 100 μg / L) en la reproducción de los peces. La exposición a dutasterida redujo significativamente la fecundidad de los peces y afectó varios aspectos de las funciones endocrinas reproductivas tanto en machos como en hembras. Ensayo clínico: Estudio de bioequivalencia de dutasterida en cinco cápsulas de gelatina blanda de 0,1 mg y una de 0,5 mg en voluntarios varones sanos.

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