Depofemin CAS 313-06-4

Descripción del producto:

Nombre del producto: Depofemin CAS NO: 313-06-4

Sinónimos:

17-ciclopentilpropionato de β-estradiol;

Depofemin;

Cipionato de estradiol;

& amp químico; Propiedades físicas:

Aspecto: polvo cristalino blanco o blanquecino

Ensayo: ≥99.0%

Densidad: 1,15 g / cm3

Punto de ebullición: 532,8 ℃ a 760 mmHg

Punto de fusión: 149-153 ℃

Punto de inflamación: 207,7 ℃

Índice de refracción: 1.579

Información de seguridad:

RTECS: KG4600000

Declaraciones de seguridad: S22-S26-S36 / 37/39-S45-S53

WGK Alemania: 3

Declaraciones de riesgo: R20 / 21/22; R36 / 37/38; R45; R46; R61

Código de peligro: T

El cipionato de estradiol (INN, USAN) (nombres comerciales Depo-Estradiol, Depofemin, Estradep y muchos otros), o el cipionato de estradiol, también conocido como 3-ciclopentilpropionato de estradiol, es un éster de estrógeno sintético, específicamente el éster 3-ciclopentilpropanoilo, del estradiol estrógeno natural. Fue introducido por primera vez en 1952 por Upjohn en los Estados Unidos y ha sido de uso generalizado desde entonces. El cipionato de estradiol se comporta como un profármaco de liberación sostenida del estradiol y, por lo tanto, se considera un estrógeno natural.

El cipionato de estradiol se absorbe más lentamente que el propio estradiol y, por esa razón, se puede administrar con menos frecuencia. En comparación con otros ésteres de estradiol de uso común, por vía intramuscular, se encontró que el cipionato de estradiol tiene la duración de acción más prolongada con una duración de ~ 11 días, mientras que se encontró que el benzoato de estradiol y el valerato de estradiol duraban de 4 a 5 días y de 7 a 7 días. 8 días, respectivamente. Se ha descubierto que el cipionato de estradiol, como inyección de depósito, tiene una eficacia y una farmacocinética (p. Ej., Duración) equivalentes por vía subcutánea e intramuscular. Sin embargo, la inyección subcutánea se considera generalmente más fácil y menos dolorosa en comparación con la inyección intramuscular y, por estas razones, puede resultar en un cumplimiento comparativamente mayor del paciente.

Lunelle y Cyclofem son anticonceptivos inyectables combinados que contienen 5 mg de cipionato de estradiol y 25 mg de acetato de medroxiprogesterona para uso intramuscular de larga duración (una vez al mes). Con estas formulaciones, los niveles de estradiol alcanzan un máximo 2 días después de la administración a niveles séricos medios de 247 pg / ml. La semivida terminal del estradiol con estas formulaciones es de aproximadamente 8 días y los niveles plasmáticos de estradiol vuelven a los valores iniciales (típicamente alrededor de 100 pg / ml) a los 14 días después de la administración. A los 28 días de la administración, los niveles de estradiol alcanzan un mínimo de 40 a 55 pg / ml.

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