Butirato de clevidipina CAS 167221-71-8

Descripción del producto:

Nombre del producto: butirato de clevidipina CAS NO: 167221-71-8

Sinónimos:

4- (2,3-diclorofenil) -2,6-dimetil-1,4-dihidropiridin-3,5-dicarboxilato de 5-O- (butanoiloximetil) 3-O-metil4- (2,3-diclorofenil);

Cleviprex;

Butirato de clevidipina;

& amp químico; Propiedades físicas:

Apariencia: Polvo

Ensayo: ≥99,00%

Densidad: 1,289 g / cm3

Punto de ebullición: 539,7 ℃ a 760 mmHg

Punto de inflamación: 280,2 ℃

Punto de fusión: 128-130 ℃

Temperatura de almacenamiento: Refrigerador

Presión de vapor: 0.0 ± 1.4 mmHg a 25 ℃

Índice de refracción: 1.543

Información de seguridad:

Declaraciones de seguridad: S24 / 25

Código HS: 29339900

Bloqueador de los canales de calcio, utilizado como antihipertensivo oral.

La clevidipina es un antagonista de los canales de calcio dihidropiridínicos de acción corta (IC50 = 7,1 nM, V (H) = -40 mV) en desarrollo para el tratamiento de la hipertensión perioperatoria. Valor de IC50: 7,1 nM a V (H) = -40 mV [1] Objetivo: canal de calcio in vitro: tanto la clevidipina como la nitroglicerina invirtieron completamente la contracción inducida por U46619 (clevidipina (50 % concentración efectiva [CE50] = 3,88 + / - 0,84 x 10 (-6) mol / L, nitroglicerina CE50 = 4,84 + / - 2,76 x 10 (-8) mol / L) [2]. Una disminución de la temperatura aumentó la vida media de clevidipino en sangre, mientras que la dilución de la sangre no afectó la vida media in vitro de clevidipino. La concentración de albúmina afectó la tasa de hidrólisis de clevidipino en glóbulos rojos suspendidos con solución salina [3] .in vivo: clevidipino es un fármaco de alto aclaramiento con un volumen de distribución relativamente pequeño, lo que resulta en una vida media extremadamente corta en todas las especies estudiadas. -la vida del valor individual (estimaciones bayesianas) es de 12, 20 y 22 s en el conejo, la rata yd og, respectivamente [4]. El valor de aclaramiento extremadamente alto y el pequeño volumen de distribución dieron como resultado semividas cortas de clevidipino, 2,2 y 16,8 min, respectivamente. La concentración sanguínea y la tasa de dosis que produjeron la mitad del efecto máximo (es decir, CE50 y DE50) fueron aproximadamente 25 nM y 1,5 microg / kg / min, respectivamente [5]. Ensayo clínico: CARVE: Clevidipino para evaluación de vasorreactividad del lecho arterial pulmonar. Fase 4

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