AZD9496 CAS 1639042-08-2

Descripción del producto:

Nombre del producto: AZD9496 CAS NO: 1639042-08-2

Sinónimos:

(E) -3- [3,5-Difluoro-4 - [(1R, 3R) -2- (2-fluoro-2-metilpropil) -3-metil-2,3,4,9-tetrahidro-1H- ácido pirido [3,4-b] indol-1-il] fenil] acrílico;

3- [3,5-Difluoro-4 - [(1r, 3r) -2- (2-fluoro-2-metilpropil) -2,3,4,9-tetrahidro-3-metil-1h-pirido [3, Ácido 4-b] indol-1-il] fenil] -2-propenoico;

& amp químico; Propiedades físicas:

Apariencia: Sólido cristalino

Ensayo: ≥99.0%

Densidad: 1,286 ± 0,06 g / cm3 (previsto)

Punto de ebullición: 541,0 ± 50,0 ℃ (previsto)

PKa: 4.08 ± 0.10 (previsto)

Punto de inflamación: 281.0 ± 30.1 ℃

Presión de vapor: 0,0 ± 1,5 mmHg a 25 ℃

Índice de refracción: 1.612

AZD9496 es un inhibidor del receptor de estrógeno oral que inhibe el crecimiento de tumores de mama ER positivos y portadores de ESR1 en un modelo de tumor clínico. AZD9496 exhibió la misma capacidad de unión a las isoformas ER-α y ER-β, ambas en el rango de pmol. AZD9496 se dirige directamente y regula negativamente ERα in vitro. AZD9496 antagonizó y redujo los mutantes ER en pruebas de Chemicalbook in vitro e in vivo. La CI50 de la unión de AZD9496, la regulación a la baja y la antagonista de ERα fueron 0,82, 0,14 y 0,28 nM, respectivamente. AZD9496 tiene una alta biodisponibilidad oral en una variedad de animales (63%, 91% y 74% en ratas, ratones y perros, respectivamente), y un volumen sanguíneo y un aclaramiento bajos (mayor en ratones).

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