Apalutamida (ARN-509) CAS 956104-40-8

Descripción del producto:

Nombre del producto: Apalutamida (ARN-509) CAS NO:956104-40-8

Sinónimos:

4-[7-[6-cyano-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl]-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-5-yl]-2-fluoro-N-methylbenzamida;

Benzamida,4-[7-[6-cyano-5-(trifluoromethyl)-3-pyridinyl]-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]oct-5-yl]-2-fluoro-N-methyl;

Propiedades químicas y físicas:

Apariencia: Polvo de blanco a blanquecino

Ensayo :≥99.0%

Densidad:1,6 g/cm3

Punto de fusión: 190-192oC

Solubilidad DMSO a 25oC: 18mg/ml

Agua de Solubilidad a 25oC: Insoluble

Etanol de solubilidad a 25oC: 5mg/ml

Apalutamida (INN) (nombre en clave de desarrollo ARN-509, también JNJ-56021927) es un antiandrógeno no esteroideo que está en desarrollo para el tratamiento del cáncer de próstata. Es similar a la enzalutamida tanto estructural como farmacológicamente, actuando como un antagonista competitivo selectivo del receptor de andrógenos (AR), pero muestra algunas ventajas, incluyendo una mayor potencia y reducción de la permeación del sistema nervioso central. La apalutamida se une débilmente al receptor GABAA de forma similar a enzalutamida, pero debido a sus concentraciones centrales relativamente más bajas, puede tener un menor riesgo de convulsiones en comparación.

El fármaco se ha encontrado para ser eficaz y bien tolerado en ensayos clínicos hasta ahora, con los efectos secundarios más comunes reportados incluyendo fatiga, náuseas, dolor abdominal, y diarrea.

Apalutamida se encuentra actualmente en ensayos clínicos de fase III para el cáncer de próstata resistente a la castración.

Recientemente, se encontró que la mutación adquirida F876L de la AR identificada en células avanzadas de cáncer de próstata conferió resistencia tanto a enzalutamida como a apalutamida. Un antiandrógeno más reciente, darolutamida (ODM-201), no se ve afectado por esta mutación, ni se ha encontrado que se vea afectado por ninguna otra mutación AR probada/ bien conocida.; La apalutamida puede ser eficaz en un subconjunto de pacientes con cáncer de próstata con resistencia adquirida al acetato de abiraterona.

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