Acotiamida Clorhidrato Trihidrato CAS 773092-05-0

Descripción del producto:

Nombre del producto: Acotiamide hydrochloride trihydrate CAS NO: 773092-05-0

Sinónimos:            

N-(2-(Diisopropylamino)ethyl)-2-((2-hydroxy-4,5-dimethoxybenzoyl)amino)-1,3-thiazole-4-carboxyamide monohydrochloride trihydrate;

Unii-nmw7447A9a;

AcotiaMide clorhidrato trihidrato;

Propiedades químicas y físicas:

Aspecto: Polvo blanco

Ensayo: ≥99.0%

Temperatura de almacenamiento:Sellado en seco, 2-8 °C

En junio de 2013, el Ministerio de Salud, Trabajo y Bienestar de Japón aprobó la acotiamida (también conocida como Z-338 e YM443), para el tratamiento de la plenitud postprandial, la hinchazón abdominal superior y la saciedad temprana debido a la dispepsia funcional (F). La acotiamida mejora la liberación de acetilcolina de las neuronas entéticas a través del receptor de acetilcolina muscarínico selectivo M1, el antagonismo M2 y la inhibición de AChE, mejorando así el vaciamiento gástrico y la acomodación gástrica. La acotiamida inhibe la corriente Cl activada por Ca2+ inducida por acetilcolina con un IC50 de 1,8 μM en ovocitos que expresan receptores M1 muscarínicos y en ovocitos que expresan receptores M2 muscarínicos, la acotiamida inhibe las corrientes K+ inducidas por acetilcolina con un IC50 de 10,1 μM. Sin embargo, estudios en perros conscientes, tiras musculares gástricas de conejillo de indias y ensayos con colinesterasa humana indican que la acotiamida inhibe la AChE con un Ki de 610 nM, lo que sugiere que la acotiamida estimula la motilidad gástrica principalmente al inhibir la activación de la AChE. En un modelo de rata inducida por el estrés de restricción, la acotiamida mejoró significativamente el vaciamiento gástrico retardado y la inhibición de la alimentación, pero no afectó el vaciado gástrico normal o la alimentación en ratas intactas. Se ha informado de una ruta sintética a la acotiamida que emplea clorhidrato de piridina para escindir selectivamente un éter metílico sustituido por 2 de un intermedio de 2,4,5-trimetoxibenamida, como paso clave.

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